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SML3651

Sigma-Aldrich

Deschloroclozapine

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

11-(4-Methyl-1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine, DCZ

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C18H20N4
Numéro CAS:
1977-07-7
Poids moléculaire :
292.38
Numéro MDL:
MFCD01730958
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.21

Niveau de qualité

100

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

2-8°C

Actions biochimiques/physiologiques

Deschloroclozapine (DCZ) is a potent and selective DREADDs (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs) agonist (hM3Dq/hM4Di Ki = 6.3/4.2 nM vs hM3/hM4 Ki = 230/210 nM; hM3Dq/hM4Di EC50 = 130/81 nM by celluar BRET assays) with much greater potency than CNO and C21. DCZ selectively stimulates DREADDs, but not non-DREADDs, cells (Ca2+ EC50 = 2.3 nM/hM3Dq, cAMP IC50 = 0.0048 nM/hM4Di, β-arrestin recruitment EC50 = 0.63 nM/hM3Dq & 0.048 nM/hM4Di). DCZ enhances neuronal activity in hM3Dq mice (1 μg/kg i.p.) & monkeys (1-3 μg/kg i.v.) and induces spatial working memory deficits in hM4Di monkeys (100 μg/kg i.m.) in vivo.

Pictogrammes

Skull and crossbones
GHS06

Mention d'avertissement

Danger

Mentions de danger

H301

Classification des risques

Acute Tox. 3 Oral

Code de la classe de stockage

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Nicholas A Upright et al.
Neuropsychopharmacology : official publication of the American College of Neuropsychopharmacology, 45(11), 1793-1798 (2020-03-21)
The most common chemogenetic neuromodulatory system, designer receptors exclusively activated by designer drugs (DREADDs), uses a non-endogenous actuator ligand to activate a modified muscarinic acetylcholine receptor that is insensitive to acetylcholine. It is crucial in studies using these systems to
Loris L Ferrari et al.
Journal of neuroscience methods, 380, 109679-109679 (2022-08-02)
Chemogenetics is a powerful tool to study the role of specific neuronal populations in physiology and diseases. Of particular interest, in mice, acute and specific activation of parafacial zone (PZ) GABAergic neurons expressing the Designer Receptors Activated by Designer Drugs
Yuji Nagai et al.
Nature neuroscience, 23(9), 1157-1167 (2020-07-08)
The chemogenetic technology designer receptors exclusively activated by designer drugs (DREADDs) afford remotely reversible control of cellular signaling, neuronal activity and behavior. Although the combination of muscarinic-based DREADDs with clozapine-N-oxide (CNO) has been widely used, sluggish kinetics, metabolic liabilities and

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