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SML2080

Sigma-Aldrich

AZD1283

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

6-[4-[[(Benzylsulfonyl)amino]carbonyl]piperidin-1-yl]-5-cyano-2-methylnicotinic acid ethyl ester, Ethyl 5-cyano-2-methyl-6-[4-[[[(phenylmethyl)sulfonyl]amino]carbonyl]-1-piperidinyl]-3-pyridinecarboxylate

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C23H26N4O5S
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
470.54
Numéro MDL:
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

orange to brown

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

−20°C

Chaîne SMILES 

O=C(OCC)C1=CC(C#N)=C(N2CCC(C(NS(CC3=CC=CC=C3)(=O)=O)=O)CC2)N=C1C

InChI

1S/C23H26N4O5S/c1-3-32-23(29)20-13-19(14-24)21(25-16(20)2)27-11-9-18(10-12-27)22(28)26-33(30,31)15-17-7-5-4-6-8-17/h4-8,13,18H,3,9-12,15H2,1-2H3,(H,26,28)

Clé InChI

NEMHKCNXXRQYRF-UHFFFAOYSA-N

Actions biochimiques/physiologiques

AZD1283 is potent non-nucleotide P2Y12 antagonist with a Kd value of 11 nM. It had good antithrombotic activity, inhibiting ADP-induced platelet aggregation. AZD1283 has been used to study the structure of the human P2Y12 receptor.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3


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Young Ha Ahn et al.
Molecules (Basel, Switzerland), 21(9) (2016-08-27)
The P2Y12 receptor is critical for platelet activation and is an attractive drug target for the prevention of atherothrombotic events. Despite the proven antithrombotic efficacy of P2Y12 inhibitors, these thienopyridine scaffolds are prodrugs that lack important features of the ideal
Peter Bach et al.
Journal of medicinal chemistry, 56(17), 7015-7024 (2013-08-01)
Synthesis and structure-activity relationships of ethyl 6-aminonicotinate acyl sulfonamides, which are potent antagonists of the P2Y12 receptor, are presented. Shifting from 5-chlorothienyl to benzyl sulfonamides significantly increased the potency in the residual platelet count assay. Evaluation of PK parameters in
Kaihua Zhang et al.
Nature, 509(7498), 115-118 (2014-03-29)
P2Y receptors (P2YRs), a family of purinergic G-protein-coupled receptors (GPCRs), are activated by extracellular nucleotides. There are a total of eight distinct functional P2YRs expressed in human, which are subdivided into P2Y1-like receptors and P2Y12-like receptors. Their ligands are generally

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