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R136

Sigma-Aldrich

Ro 31-8220 methanesulfonate salt

solid

Synonyme(s) :

2-{1-[3-(Amidinothio)propyl]-1H-indol-3-yl}-3-(1-methylindol-3-yl)maleimide methanesulfonate salt, Bisindoylmaleimidine IX

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About This Item

Formule linéaire :
C25H23N5O2S · CH3SO3H
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
553.65
Numéro MDL:
Code UNSPSC :
12352200
ID de substance PubChem :
Nomenclature NACRES :
NA.77

Source biologique

synthetic (organic)

Essai

≥98% (HPLC)

Forme

solid

Couleur

orange to red

Solubilité

H2O: 7.3 mg/mL

Température de stockage

2-8°C

Chaîne SMILES 

CS(O)(=O)=O.Cn1cc(C2=C(C(=O)NC2=O)c3cn(CCCSC(N)=N)c4ccccc34)c5ccccc15

InChI

1S/C25H23N5O2S.CH4O3S/c1-29-13-17(15-7-2-4-9-19(15)29)21-22(24(32)28-23(21)31)18-14-30(11-6-12-33-25(26)27)20-10-5-3-8-16(18)20;1-5(2,3)4/h2-5,7-10,13-14H,6,11-12H2,1H3,(H3,26,27)(H,28,31,32);1H3,(H,2,3,4)

Clé InChI

SAWVGDJBSPLRRB-UHFFFAOYSA-N

Description générale

Ro 31-8220 is a bisindolylmaleimide derivative of staurosporine.[1] Ro 31-8220 blocks MAP kinase phosphatase-1 (MKP-1) expression, induces c-Jun expression and stimulates Jun N-terminal Kinase (JNK1).[2] It has immunosuppressive properties.[3]

Actions biochimiques/physiologiques

Inhibitor of GRK-5 (G protein-coupled receptor kinase); PKC (protein kinase C); MAPKAP kinase 1β and p70 S6 kinase.

Caractéristiques et avantages

This compound is a featured product for Kinase Phosphatase Biology research. Click here to discover more featured Kinase Phosphatase Biology products. Learn more about bioactive small molecules for other areas of research at sigma.com/discover-bsm.
This compound is featured on the GRKs, GSK-3, MAPKAPs and PKC pages of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

Attention

Photosensitive

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Équipement de protection individuelle

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


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Ro 31-8220, A Novel Protein Kinase C Inhibitor, Inhibits Early And Late T Cell Activation Events1
Geiselhart L, et al.
Transplantation, 61(11), 1637-1642 (1996)
D R Alessi
FEBS letters, 402(2-3), 121-123 (1997-02-03)
The protein kinase C (PKC) inhibitors Ro 318220 and GF 109203X have been used in over 350 published studies to investigate the physiological roles of PKC. Here we demonstrate that these inhibitors are not selective for PKC isoforms as was
J Beltman et al.
The Journal of biological chemistry, 271(43), 27018-27024 (1996-10-25)
The role of protein kinase C (PKC) in inflammation, mitogenesis, and differentiation has been deduced in part through the use of a variety of PKC inhibitors. Two widely used inhibitors are the structurally related compounds GF109203X and Ro-31-8220, both of
The selective protein kinase C inhibitor, Ro-31-8220, inhibits mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) expression, induces c-Jun expression, and activates Jun N-terminal kinase
Beltman J, et al.
The Journal of Biological Chemistry, 271(43), 27018-27024 (1996)
Inhibition of PTH desensitization by inhibition of the G protein-coupled receptor kinase-5 enzyme with Ro 32-0432.
Moore, J.B., et al.
Faseb Journal, 12, A741-A741 (1998)

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