A cell permeable pyridoindole based compound that acts as a highly potent and selective inhibitor of breast tumor kinase (Brk; IC50 = 3.15 nM) with minimal or no effect against a panel of more than 30 other protein kinases (IC50 = <10 µM for PIM2, NEK1 and2, CAMK4, MAPKAPK3 and 5 and MARK1, 3, and 5). Does not affect the activity of Akt isoforms, AGC kinases, ERK1 and 2, JNK 1 and 2 and HIPK isoforms. Displays anti-proliferative activity against multiple breast cancer cell lines (GI50 = 990 nM; 1.02 µM, and 1.58 µM for MCF7, HS-578/T, BT-549, respectively).
Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content.
Actions biochimiques/physiologiques
Cell permeable: yes
Primary Target Brk
Conditionnement
Packaged under inert gas
Avertissement
Toxicity: Standard Handling (A)
Reconstitution
Following reconstitution, aliquot and freeze (-70°C). Stock solutions are good for up to 2 weeks at -70°C.
Use only fresh DMSO for reconstitution.
Autres remarques
Mahmoud, K. A., et al. 2014. Bioorg. Med. Chem. Lett.24, 1948.
Informations légales
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Code de la classe de stockage
11 - Combustible Solids
Classe de danger pour l'eau (WGK)
WGK 3
Point d'éclair (°F)
Not applicable
Point d'éclair (°C)
Not applicable
Certificats d'analyse (COA)
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