474790
MG-132
A cell-permeable, potent, reversible proteasome inhibitor (Ki = 4 nM).
Synonyme(s) :
Z-Leu-Leu-Leu-al, MG-132
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About This Item
Formule empirique (notation de Hill):
C26H41N3O5
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
475.62
Numéro MDL:
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77
Produits recommandés
Niveau de qualité
Pureté
≥98% (HPLC)
Forme
solid
Fabricant/nom de marque
Calbiochem®
Conditions de stockage
OK to freeze
Couleur
white
Solubilité
DMSO: 20 mg/mL
ethanol: 20 mg/mL
Conditions d'expédition
ambient
Température de stockage
−20°C
Chaîne SMILES
[H]C(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)OCc1ccccc1
InChI
1S/C26H41N3O5/c1-17(2)12-21(15-30)27-24(31)22(13-18(3)4)28-25(32)23(14-19(5)6)29-26(33)34-16-20-10-8-7-9-11-20/h7-11,15,17-19,21-23H,12-14,16H2,1-6H3,(H,27,31)(H,28,32)(H,29,33)/t21-,22-,23-/m0/s1
Clé InChI
TZYWCYJVHRLUCT-VABKMULXSA-N
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Amino Acid Sequence
Z-Leu-Leu-Leu-al
Description générale
Inhibiteur puissant, réversible et perméable dans les cellules du protéasome (Ki = 4 nM). Réduit la dégradation des protéines conjuguées à l'ubiquitine dans les cellules de mammifères et les souches perméables de levure par le complexe 26S, sans affecter les activités ATPase ou isopeptidase du protéasome. Active la kinase JNK1 (c-Jun N-terminal kinase) qui déclenche l'apoptose. Inhibe l'activation de NF-κB (IC50 = 3 µM). Peut également augmenter le taux de survie des cellules souches mésenchymateuses après leur transplantation. Empêche le clivage de la β-sécrétase. Une solution de MG-132 10 mM (1 mg/210 µl) (réf.474791) dans du DMSO est également disponible. Ce produit est pur à ≥ 98 % par HPLC. Un produit pur à ≥ 95 % par HPLC (Réf. 474787) est également disponible.
Inhibiteur puissant, réversible et perméable dans les cellules du protéasome (Ki = 4 nM). Réduit la dégradation des protéines conjuguées à l'ubiquitine dans les cellules de mammifères et les souches perméables de levure par le complexe 26S, sans affecter les activités ATPase ou isopeptidase du protéasome. Active la kinase JNK1 (c-Jun N-terminal kinase) qui déclenche l'apoptose. Inhibe l'activation de NF-kB (IC50 = 3 µM). Peut également augmenter le taux de survie des cellules souches mésenchymateuses après leur transplantation.
Actions biochimiques/physiologiques
CI50 cible : 3 µM contre l'activation de NF-κB
Ce produit n'entre pas en compétition avec l'ATP.
Cible primaire
protéasome
protéasome
Ki cible : 4 nm contre le protéasome
Perméable aux cellules : oui
Réversible : oui
Avertissement
Toxicité : manipulation standard (A)
Séquence
Z-Leu-Leu-Leu-CHO
Reconstitution
Après reconstitution, diviser en aliquotes et congeler (à -20 °C). Les solutions mères sont stables jusqu'à 1 mois à -20 °C.
Autres remarques
Li, Z.W. et al. 2011. Sheng Li Xue Bao. 63, 525.
Steinhilb, M.L., et al. 2001. J. Biol. Chem.276, 4476.
Meriin, A.B., et al. 1998. J. Biol. Chem. 273, 6373.
Adams, J., and Stein, R. 1996. Ann. Rep. Med. Chem.31, 279.
Klafki, H.W., et al. 1996. J. Biol. Chem.271, 2865.
Lee, D.H., and Goldberg, A.L., 1996. J. Biol. Chem.271, 27280.
Wiertz, E.J., et al. 1996. Cell84, 769.
Jensen, T.J., et al. 1995. Cell 83, 129.
Read, M.A., et al. 1995. Immunity2, 493.
Rock, K.L., et al. 1994. Cell 78, 761.
Steinhilb, M.L., et al. 2001. J. Biol. Chem.276, 4476.
Meriin, A.B., et al. 1998. J. Biol. Chem. 273, 6373.
Adams, J., and Stein, R. 1996. Ann. Rep. Med. Chem.31, 279.
Klafki, H.W., et al. 1996. J. Biol. Chem.271, 2865.
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Wiertz, E.J., et al. 1996. Cell84, 769.
Jensen, T.J., et al. 1995. Cell 83, 129.
Read, M.A., et al. 1995. Immunity2, 493.
Rock, K.L., et al. 1994. Cell 78, 761.
Informations légales
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Code de la classe de stockage
11 - Combustible Solids
Classe de danger pour l'eau (WGK)
WGK 3
Certificats d'analyse (COA)
Recherchez un Certificats d'analyse (COA) en saisissant le numéro de lot du produit. Les numéros de lot figurent sur l'étiquette du produit après les mots "Lot" ou "Batch".
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