SML3121
TETi76 diethyl ester
≥95% (HPLC)
Synonym(e):
2-Hydroxy-4-methylene-pentanedioic acid, 1,5-diethyl ester, AD145, Diethyl 2-hydroxy-4-methylenepentanedioate, TETi76 ester
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C10H16O5
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
216.23
UNSPSC-Code:
12352108
NACRES:
NA.77
Empfohlene Produkte
Biochem./physiol. Wirkung
TETi76 diethyl ester is a cell-permeant diester form of the α-KG-competitive and hightly selective TET1/2/3 dioxygenase inhibitor TETi76 acid (TET2 cat. domain Kd = 0.3 μM; no potency against 16 other αKG/Fe2+-dependent enzymes, including closely related RNA dioxygenase FTO). TETi76 ester downregulates cellular 5-hydroxymethylcytosine (5hmC) levels (IC50 = 20-37 μM; K562, MEG01, SIGM5, OCI-AML5, MOLM13), exerts preferential cytotoxicity in TET-deficient cultures (TET2/3-knockout K562 LD50 ~10 μM vs wt K562 LD50 ~40 μM) and significantly reduces TET2-deficient SIGM5 tumor burden in mice in vivo (50 mg/kg p.o.).
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
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