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SML2580

GNE-140

≥98% (HPLC), lactate dehydrogenase (LDH) inhibitor, powder

Synonym(e):

(6R)-3-[(2-Chlorophenyl)thio]-5,6-dihydro-4-hydroxy-6-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-6-(3-thienyl)-2(1H)-pyridinone, (R)-3-(2-Chlorophenyl)sulfanyl-6-(4-morpholinophenyl)-6-(3-thienyl)piperidine-2,4-dione, GNE 140, GNE140

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C25H23ClN2O3S2
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
499.04
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder

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Produktname

GNE-140, ≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

−20°C

InChI key

SUFXXEIVBZJOAP-RUZDIDTESA-N

Biochem/physiol Actions

Active site-targeting, potent and selective lactate dehydrogenase (LDH) inhibitor that affects glycolysis-dependent cancer proliferation & survival.
GNE-140 is an active site-targeting, potent and selective lactate dehydrogenase (LDH) inhibitor (LDH-A/B/C IC50 = 3/5/5 nM; LDH-A IC50 = 22 nM with mixed GNE-140 diastereomers; malate dehydrogenases MDH1/2 IC50 >10 μM; 301 kinases IC50 >1 μM) that reduces cellular lactate (IC50 = 670 nM; MIA PaCa-2) and upregulates pyruvate levels. GNE-140 affects glycolysis-dependent cancer proliferation (IC50 = 430 nM; MIA PaCa-2 & KP-2) & survival, but not oxidative phosphorylation (OXPHOS)-dependent growth. Due to rapid clearance, GNE-140 is ineffective against MIA PaCa-2 tumor growth with only transient lactate-reducing efficacy in tumor tissue in mice in vivo (100-400 mg/kg b.i.d. p.o.).

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form

powder

form

powder

form

powder

form

powder

storage temp.

−20°C

storage temp.

2-8°C

storage temp.

−20°C

storage temp.

−20°C

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

solubility

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

solubility

DMSO: ≥10 mg/mL, clear

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

color

white to beige

color

white to beige

color

white to beige

color

white to beige


Lagerklasse

13 - Non Combustible Solids

wgk

WGK 3

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Not applicable



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