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SML2410

ABC99

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

7-(4-Chlorobenzyl)-1,3-dioxohexahydroimidazo[1,5-a]pyrazin-2(3H)-yl 2,3-dihydro-4Hbenzo[b][1,4]oxazine-4-carboxylate

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C22H21ClN4O5
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
456.88
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
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powder

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SMILES string

O=C(ON(C(N1C2CN(CC1)CC3=CC=C(C=C3)Cl)=O)C2=O)N4C5=CC=CC=C5OCC4

InChI key

OZPZCETZTBBQBO-UHFFFAOYSA-N

Biochem/physiol Actions

ABC99 is an N-hydroxyhydantoin (NHH) carbamate-based irreversible, potent and selective inhibitor against the serine hydrolase activity of the Wnt-deacylating enzyme NOTUM (IC50 = 13 nM against NOTUM-mediated labeling of fluorophosphonate (FP) probe), an enzyme that reverses the posttranslational O-linked palmitoleate modification of Wnt proteins. ABC99 prevents NOTUM-mediated negative regulation against Wnt3A-dependent cellular signaling (EC50 = 89 nM by HEK293T TOPflash reporter assay) with excellent selectivity over 65 other serine hydrolases, including PPT1.
Irreversible, potent and selective inhibitor against NOTUM serine hydrolase activity and sustanins Wnt3A-dependent signaling in the presence of NOTUM.
Inhibition of NOTUM has therapeutic use in treating degenerative diseases including osteopenia and osteoporosis.

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Lagerklasse

11 - Combustible Solids

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