SML1265

Bosentan Hydrat

≥98% (HPLC), endothelin receptor antagonist, powder

• Synonym(e): 4-(1,1-Dimethylethyl)-N-[6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-Methoxyphenoxy)[2,2′-Bipyrimidin]-4-yl]benzensulfonamid Monohydrat, 4-Tert-butyl-N- [6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-Methoxyphenoxy)-[2,2´]-Bipyrimidin-4-yl]-Benzensulfonamid Monohydrat, Ro-47-0203
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₇H₂₉N₅O₆S · H₂O
• CAS-Nummer: 157212-55-0
• Molekulargewicht: 569.63
• UNSPSC Code: 12352200
• PubChem Substance ID: 329825756
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD09751188
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder

Eigenschaften

• Produktname: Bosentan Hydrat, ≥98% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: powder
• color: white to beige
• solubility: DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: O=S(C1=CC=C(C(C)(C)C)C=C1)(NC2=NC(C3=NC=CC=N3)=NC(OCCO)=C2OC4=CC=CC=C4OC)=O.O
• InChI: 1S/C27H29N5O6S.H2O/c1-27(2,3)18-10-12-19(13-11-18)39(34,35)32-23-22(38-21-9-6-5-8-20(21)36-4)26(37-17-16-33)31-25(30-23)24-28-14-7-15-29-24;/h5-15,33H,16-17H2,1-4H3,(H,30,31,32);1H2
• InChI key: SXTRWVVIEPWAKM-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Application

Bosentanhydrat wird für Zellviabilitäts-Assays verwendet. Es wurde außerdem bei der Analyse von Calciumtransienten als Positivkontrolle eingesetzt.

Biochem/physiol Actions

Bosentan ist ein Endothelin-Rezeptor-Antagonist und wird zur Behandlung von Hypertonie und pulmonaler Hypertonie eingesetzt.

Bosentan ist ein Endothelin-Rezeptor-Antagonist. Endothelin ist ein potenter Vasokonstriktor, daher sind Endothelin-Antagonisten von klinischem Interesse bei der Behandlung von Erkrankungen, die mit Gefäßspasmen assoziiert sind, wie z. B. Subarachnoidalblutung (SAB) und Hypertonie. Bosentan ist ein dualer Endothelin-Rezeptor-Antagonist, wirksam bei der Behandlung der pulmonalen Hypertonie (PH) und das erste Medikament dieser Klasse, das für den Markt zugelassen wurde. Bosentan ist ein oral verfügbarer kompetitiver Antagonist von ETA- und ETB-Rezeptor-Subtypen mit einem Ki von 4,7 nM für ETA und einem Ki von 95 nM für ETB.

Bosentan senkt nachweislich die Ablagerung von Kollagen in der Lunge, was bei Rattenmodellen mit Bleomycin-induzierter Lungenfibrose beobachtet wurde.

Sicherheitshinweise

• pictograms: GHS08
• signalword: Warning
• hcodes: H361fd,H412
• pcodes: P202 - P273 - P280 - P308 + P313 - P405 - P501
• Hazard Classifications: Aquatic Chronic 3 - Repr. 2
• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 2
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable