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D1692
GW4869
≥90% (NMR), powder, N-SMase inhibitor
Synonym(e):
N,N′-Bis[4-(4,5-Dihydro-1H-Imidazol-2-yl)phenyl]-3,3′-p-Phenylen-bis-Acrylamid -dihydrochlorid
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Unterstützung erhaltenProduktname
GW4869, ≥90% (NMR)
Quality Segment
assay
≥90% (NMR)
form
powder
storage condition
desiccated, protect from light
color
light yellow to yellow
mp
>300 °C
solubility
DMSO: 0.2 mg/mL
originator
GlaxoSmithKline
storage temp.
2-8°C
SMILES string
Cl.Cl.O=C(Nc1ccc(cc1)C2=NCCN2)\C=C/c3ccc(\C=C/C(=O)Nc4ccc(cc4)C5=NCCN5)cc3
InChI
1S/C30H28N6O2.2ClH/c37-27(35-25-11-7-23(8-12-25)29-31-17-18-32-29)15-5-21-1-2-22(4-3-21)6-16-28(38)36-26-13-9-24(10-14-26)30-33-19-20-34-30;;/h1-16H,17-20H2,(H,31,32)(H,33,34)(H,35,37)(H,36,38);2*1H/b15-5-,16-6-;;
InChI key
NSFKAZDTKIKLKT-LOLTXFFGSA-N
General description
GW4869 ist ein häufig verwendetes pharmakologisches Mittel, das die Bildung von Exosomen hemmt. Es blockiert das Ceramid-vermittelte Abnabeln (Inward Budding) multivesikulärer Körperchen (MVBs) und die Freisetzung reifer Exosome von MVBs. GW4869 ist gegenüber Phosphatidylserin-exprimierenden Myelomzellen zytotoxisch. Es hemmt die Sekretion von IFN (Interferon)-α durch plasmazytoide dendritische Zellen (pDCs).
Application
GW4869 wird wie folgt verwendet:
- als Inhibitor der neutralen Sphingomyelinase und Exosom-Biogenese
- zur Analyse der Wirkung einer Arsentrioxid(ATO)-Behandlung von Hepatom-Karzinom-HCCLM3-Zellen auf die Ceramid-Produktion
- zur Bestimmung, inwieweit der Neurotrophinrezeptor p75 (p75NTR) und die Tropomyosin-Rezeptor-Kinase-A(TrkA)-gekoppelten Pfade auf die Nervenwachstumsfaktor(NGF)-induzierte thermische Hypersensibilität von Ratten einwirken
Biochem/physiol Actions
Ein zellpermeabler, wirkungsvoller, spezifischer und nichtkompetitiver Inhibitor von N-SMase (neutrale Sphingomyelinase)
Features and Benefits
Diese Verbindung wurde von GlaxoSmithKline entwickelt. Um weitere pharmazeutisch entwickelte Verbindungen und zugelassene Arzneimittel(kandidaten) anzuzeigen, klicken Sie bitte hier.
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| assay ≥90% (NMR) | assay ≥97% (HPLC) | assay ≥98% (HPLC) | assay ≥98% (HPLC) |
| form powder | form powder | form powder | form powder |
| Quality Level 100 | Quality Level 100 | Quality Level 100 | Quality Level 100 |
| storage temp. 2-8°C | storage temp. 2-8°C | storage temp. 2-8°C | storage temp. 2-8°C |
| storage condition desiccated, protect from light | storage condition desiccated | storage condition desiccated | storage condition - |
| solubility DMSO: 0.2 mg/mL | solubility DMSO: 10 mg/mL, clear | solubility DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed) | solubility DMSO: 10 mg/mL, clear |
Lagerklasse
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
ppe
Eyeshields, Gloves, type N95 (US)
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Can in vitro cultured cells be treated longterm with GW4869? (for example 10 days treatment)
1 answer-
Helpful?
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After resuspending 5 mg GW4869 from Millipore D1692 in DMSO, should it still be stored at 4°C?
1 answer-
GW4869 has a maximum solubility of 0.2 mg/mL in DMSO. It is hygroscopic and light-sensitive, so solutions of GW4869 should be stored as single-use aliquots. When stored at -20 degrees C, stock solutions should be stable for at least 3 months.
Helpful?
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