658552

Tyrphostin AG 1478

≥98% (HPLC), epidermal growth factor receptor kinase inhibitor, solid

• Synonym(e): AG 1478, CAS-Nr. 175178-82-2, Calbiochem, 4-(3-Chloranilino)-6,7-dimethoxychinazolin
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₁₄ClN₃O₂
• CAS-Nummer: 175178-82-2
• Molekulargewicht: 315.75
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD00270914
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Produktname: AG 1478, CAS-Nr. 175178-82-2, Calbiochem, A cell-permeable, reversible, ATP-competitive, highly potent and selective inhibitor of epidermal growth factor receptor kinase versus HER2-neu and platelet-derived growth factor receptor kinase.
• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: pale yellow
• solubility: DMSO: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: Clc1cc(ccc1)Nc2ncnc3c2cc(c(c3)OC)OC
• InChI: 1S/C16H14ClN3O2/c1-21-14-7-12-13(8-15(14)22-2)18-9-19-16(12)20-11-5-3-4-10(17)6-11/h3-9H,1-2H3,(H,18,19,20)
• InChI key: GFNNBHLJANVSQV-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Ein zellpermeabler, reversibler, ATP-kompetitiver, hochpotenter und selektiver Inhibitor der epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor-Kinase (IC₅₀ = 3 nM) gegenüber HER2-neu (IC₅₀ >100 µM) und der aus Blutplättchen gewonnenen Wachstumsfaktor-Rezeptor-Kinase (IC₅₀ >100 µM). Hebt die durch Angiotensin II induzierte MAP-Kinase (ERK)-Aktivierung auf (Best.-Nr. 05-23-0101). Hemmt auch die Aktivierung von EGFR-Kinase und MAP-Kinase durch 4-Hydroxynonenal. Verringert die ARF1-Aktivität und löst die Golgi-Struktur auf. Eine 10-mM-Lösung (1 mg/317 µl) von AG 1478 (Best.-Nr. 658548) in DMSO.

Biochem/physiol Actions

Primäres Ziel
Epidermale Wachstumsfaktor-Rezeptor-Kinase

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 3 nM gegen die epidermale Wachstumsfaktor-Rezeptor-Kinase

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Unmittelbar vor Gebrauch mit wässrigen Pufferlösungen verdünnen.

Other Notes

Pan, H., et al. 2008. J. Biol. Chem.283, In press.
Liu, W., et al. 1999. J. Cell Sci.112, 2409.
Eguchi, S., et al. 1998. J. Biol. Chem. 273, 8890.
Levitzki, A., and Gazit, A. 1995. Science267, 1782.
Fry, D.W., et al. 1994. Science265, 1093.
Osherov, N., and Levitski, A. 1994. Eur. J. Biochem.225, 1047.
Ward, W.H., et al. 1994. Biochem. Pharmacol.48, 659.

Legal Information

Verkauft unter Lizenz des US-Patents 5,457,105 und des europäischen Patents 0,566,266.

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3