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XAV939

≥97% (HPLC), solid, Tankyrase1/2 inhibitor, Calbiochem

• Synonym(e): Tankyrase1/2-Inhibitor, XAV939, Calbiochem
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₄H₁₁F₃N₂OS
• Molekulargewicht: 312.31
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.54
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Produktname: Tankyrase1/2-Inhibitor, XAV939, Calbiochem, The Tankyrase1/2 Inhibitor, XAV939 controls the biological activity of Tankyrase1/2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.
• Quality Segment: 100
• assay: ≥97% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 25 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C

Beschreibung

General description

Ein zellpermeables Dihydrothiopyranopyrimidinol, das TNKS1/PARP5a und TNKS2/PARP5b mit hoher Affinität bindet (K_d = 99 bzw. 93 nM) und deren PARsylierungsaktivität (Poly-ADP-Ribosylierung) stark hemmt (IC₅₀ = 11 bzw. 4 nM), während es eine viel geringere Aktivität gegen PARP1 und PARP2 aufweist (IC₅₀ = 2,194 bzw. 0,114 µM). Die Knockdown-Funktion von TNKS, nicht aber von PARP1/2, durch siRNA oder XAV939-Behandlung unterdrückt die zelluläre Axin1/2-PAR-Sylierung und Ubiquitinierung/proteasomalen Abbau, was zu Axin-Aufbau, β-Catenin-Zerstörung und Blockierung der Wnt-Signalübertragung führt. XAV939 hemmt nachweislich das Wachstum von β-catenin-abhängigen DLD-1-Zellen, aber nicht das von β-catenin-unabhängigen RKO-Zellen (um >95 % vs. keine Wirkung bei 3,3 µM) in vitro und verhindert die Regeneration der Zebrafisch-Schwanzflosse (um ~70 % bei 7 Tage Post-Amputation, 5 µM) nach chirurgischer Entfernung in vivo.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Huang, S.M., et al. 2009. Nature461, 614.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• pictograms: GHS07
• signalword: Warning
• hcodes: H302
• pcodes: P264 - P270 - P301 + P312 - P501
• Hazard Classifications: Acute Tox. 4 Oral
• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable