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RORα/γ Agonist SR1078

The RORα/γ Agonist, SR1078 controls the biological activity of RORα/γ. This small molecule/inhibitor is primarily used for Biochemicals applications.

• Synonym(e): RORα/γ Agonist SR1078, SR1078, N-(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluor-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)-4-(trifluormethyl)benzamid
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₇H₁₀F₉NO₂
• CAS-Nummer: 1246525-60-9
• Molekulargewicht: 431.25
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD18782737
• Assay: ≥99% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥99% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• shipped in: wet ice
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: O=C(NC1=CC=C(C(O)(C(F)(F)F)C(F)(F)F)C=C1)C2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F
• InChI: 1S/C17H10F9NO2/c18-15(19,20)11-3-1-9(2-4-11)13(28)27-12-7-5-10(6-8-12)14(29,16(21,22)23)17(24,25)26/h1-8,29H,(H,27,28)
• InChI key: DUXWIYXHHGNUJU-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Ein zellpermeables Diarylamid aus T1317 (ein bekannter LXR-Agonist und Retinsäurerezeptor(ROR)-inverser Agonist), das als hochselektiver Agonist von RORα;/γ; wirkt keine Affinität für FXR, LXRa und LXRb zeigt. Stabilisiert p53 in Krebszellen und erhöht die Expression von p21 und PUMA. Induziert Apoptose in hepatozellulären Karzinomzellen (HepG2) in einem RORα;- und p53-abhängigen Prozess. Laut Berichten erhöht es auch die Expresion von Sox4 und REV-ERBα; in HepG2-Zellen. Weist geeignete pharmakokinetische Eigenschaften mit anhaltenden Plasmaspiegeln auch noch nach 8 Stunden nach einer einzigen i.p. Injektion. Die Exposition an SR1078 Induziert die Expression von Glucose-6-Phosphatase und Fibroblasten-Wachstumsfaktor 21 in Mausmodellen (10 mg/kg/i.p).

Biochem/physiol Actions

Primärziel
RORα;/γ;

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Wang, Y., et al. 2010. ACS Chem Biol.5, 1029.
Wang, Y., et al. 2012. PLoS One.7, e34921.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 2
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable