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NFAT-Aktivierungsinhibitor III

The NFAT Activation Inhibitor III, also referenced under CAS 3519-82-2, controls the biological activity of NFAT. This small molecule/inhibitor is primarily used for Inflammation/Immunology applications.

• Synonym(e): NFAT-Aktivierungsinhibitor III, Inhibitor der NFAT-Calcineurin-Assoziation-6, INCA-6
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₀H₁₂O₂
• CAS-Nummer: 3519-82-2
• Molekulargewicht: 284.31
• MDL number: MFCD00226933
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Level: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow
• solubility: DMSO: 5 mg/mL (Use only fresh DMSO.), ethanol: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: O=C1C2=C(C3c4c(cccc4)C2c5c3cccc5)C(=O)C=C1
• InChI: 1S/C20H12O2/c21-15-9-10-16(22)20-18-12-6-2-1-5-11(12)17(19(15)20)13-7-3-4-8-14(13)18/h1-10,17-18H
• InChI key: GCHPUOHXXCNSQL-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Ein zellpermeabler, potenter und selektiver Inhibitor der Signalübertragung von Calcineurin-NFAT (Kernfaktor aktivierter T-Zellen). Bindet mit hoher Affinität an Calcineurin (K_d = 800 nM), unterbricht dessen Interaktion mit NFAT und blockiert vollständig die calcineurin-abhängige NFAT-Dephosphorylierung, den Kernimport (~40 µ;M in C1.7W2-T-Zellen) und die Induktion von auf NFAT abzielenden Zytokin-mRNAs. Im Gegensatz zu CsA (Katalog-Nr. 239835) und FK506 hat INCA-6 keinen Einfluss auf die Aktivität von Calcineurin oder dessen nachgeschaltete Signalwege.

Eine zellpermeable Chinon-Verbindung, die als potenter und selektiver Inhibitor der Signalübertragung von Calcineurin-NFAT (Kernfaktor aktivierter T-Zellen) wirkt. Bindet mit hoher Affinität an Calcineurin (K_d = 800 nM), unterbricht dessen Interaktion mit NFAT und blockiert vollständig dessen Dephosphorylierung, den Kernimport von NFAT (~40 µ;M in C1.7W2-T-Zellen) und die Induktion von Zytokin-mRNAs. Im Gegensatz zu CsA (Katalog-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-239835&;#124;[/islink]">;239835<;/A>;) und FK506 hat INCA-6 keinen Einfluss auf die Aktivität von Calcineurin oder dessen nachgeschaltete Signalwege.

Biochem/physiol Actions

Kd = 800 nM für Calcineurin-NFAT

Primärziel
Calcineurin-NFAT

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Roehrl, M.H.A., et al. 2004. Biochemistry43, 16067.
Roehrl, M.H.A., et al. 2004. Proc. Natl. Acad. Sci. USA101, 7554.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Karzinogen/Teratogen (D)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable