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HePTP-Inhibitor, ML119

The HePTP Inhibitor, ML119 controls the biological activity of HePTP. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): HePTP-Inhibitor, ML119, CD45-Inhibitor IV, Dusp6/MKP3-Inhibitor II, EC-PTP/PCPTP1-Inhibitor II, Lyp-Inhibitor II, PTP-Inhibitor XXX, PTP-SL-Inhibitor II, PTP1B-Inhibitor VIII, PTPN2/TCPTP-Inhibitor III, SHP1-Inhibitor VIII, SHP2-Inhibitor V, STEP-Inhibitor, VHR-Inhibitor III, (<
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₀H₁₀BrN₃O₄S
• CAS-Nummer: 357302-57-9
• Molekulargewicht: 468.28
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.28
• MDL number: MFCD01470958
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Level: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• potency: 210 nM IC₅₀
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: green-yellow
• solubility: DMSO: 10 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: BrC1=CC2=C(N(C(/C(S3)=C/C4=CC=C(C5=CC=CC=C5C(O)=O)O4)=O)C3=N2)N=C1
• InChI: 1S/C20H10BrN3O4S/c21-10-7-14-17(22-9-10)24-18(25)16(29-20(24)23-14)8-11-5-6-15(28-11)12-3-1-2-4-13(12)19(26)27/h1-9H,(H,26,27)/b16-8-
• InChI key: NMLOLMOZTQCQJF-PXNMLYILSA-N

Beschreibung

General description

Ein zellpermeables Oxothiazol-Imidazo-Pyridinyliden-Benzoat, das die Aktivität der hämatopoetischen Protein-Tyrosin-Phosphatase (HePTP) (IC₅₀ = 210 nM; K_i = 211 nM) kompetitiv blockiert und dadurch die anhaltende Hyperaktivierung von ERK1/2- und p38 MAP-Kinase (in OKT3-stimulierten Jurkat-TAg-T-Zellen bei 4 µ;M und in Maus-Leukozyten (3 mg/kg, intraperitoneal)) induziert, ohne Auswirkung auf MEK und Akt. Interagiert nachweislich mit der katalytischen Tasche der HePTP-Schleife und wirkt als pTyr-Mimetikum. Zeigt eine angemessene Selektivität gegenüber HePTP-H237A-, MKP-3-, VHR-, STEP-, PTP-SL-, PTP1B-, LYP-, TCPTP-, SHP1-, SHP2-, CD45- und PAR-Phosphatase (IC₅₀ = 2,8, 5,2, 1,9, 6,3, 1,1, 1,7, 1,9, 1,0, 2,5, 1,1, 3,1 bzw. 73 µ;M). Weist eine höhere mikrosomale Stabilität auf (t_1/2 = 50 Minuten in Rattenleber-Mikrosomen).

Biochem/physiol Actions

Primärziel
HePTP/PTPN7

Reversibel: ja

Sekundärziel
andere Phosphatasen

Zellpermeabel: ja

Ziel K_i: 211 nM für HePTP

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Sergienko, E., et al. 2012. ACS Chem. Biol.7, 367.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 2
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable