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CCT020312

≥98% (HPLC), solid, EIF2AK3 activator, Calbiochem^®

• Synonym(e): EIF2AK3-Aktivator, CCT020312, 6-Bromo-3-[5-(4-Bromo-Phenyl)-1-(3-Diethylamino-Propionyl)-4,5-Dihydro-1H-Pyrazol-3-yl]-4-Phenyl-1H-Chinolin-2-on, PERK-Aktivator, CCT020312
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₁H₃₀Br₂N₄O₂
• CAS-Nummer: 324759-76-4
• Molekulargewicht: 650.40
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD01004667
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Produktname: EIF2AK3-Aktivator, CCT020312, The EIF2AK3 Activator, CCT020312 modulates the biological activity of EIF2AK3.
• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow-white
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: O=C1C(C2=NN(C(CCN(CC)CC)=O)C(C3=CC=C(Br)C=C3)C2)=C(C4=CC=CC=C4)C5=CC(Br)=CC=C5N1

Beschreibung

General description

Ein Dihydropyrazol-Derivat, das als selektiver Aktivator des eukaryotischen Translations-Initiationsfaktors 2-Alpha Kinase 3 (EIF2AK3/PERK) fungiert und in HT29- und MCF7-Zellen die Phosphorylierung von EIF2A an Ser51 steigert. Hemmt die Aktivität cyclinabhängiger Kinasen nicht, führt aber zu einem schnellen Verlust der Cyclin-D-Expression. Blockiert zudem nachweisbar die Rb-Protein-Phosphorylierung (EC₅₀ = 4,2 µ;M) in HT29-Zellen. Sensibilisiert gemäß Berichten Krebszellen mit defektiver Taxan-induzierter EIF2A-Phosphorylierung gegenüber einer Behandlung mit Paclitaxel. Induziert eine langfristige Hemmung der Zellvermehrung auch nach seiner Entfernung (GI₅₀ = 3,1 µ;M).

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Stockwell, S. R., et al. 2011. Plos One In press.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 2
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable