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Eg5-Inhibitor III, Dimethylenastron

The Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron, also referenced under CAS 863774-58-7, controls the biological activity of Eg5. This small molecule/inhibitor is primarily used for Membrane applications.

• Synonym(e): Eg5-Inhibitor III, Dimethylenastron
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₁₈N₂O₂S
• CAS-Nummer: 863774-58-7
• Molekulargewicht: 302.39
• MDL number: MFCD09264157
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white to light yellow
• solubility: DMSO: 10 mg/mL, methanol: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: S=C1NC(C3=C(N1)CC(CC3=O)(C)C)c2cc(ccc2)O
• InChI: 1S/C16H18N2O2S/c1-16(2)7-11-13(12(20)8-16)14(18-15(21)17-11)9-4-3-5-10(19)6-9/h3-6,14,19H,7-8H2,1-2H3,(H2,17,18,21)
• InChI key: RUOOPLOUUAYNPY-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Eine zellpermeable Chinazolin-Thion-Verbindung, die als starker, spezifischer und reversibler Inhibitor der Mikrotubuli-stimulierten ATPase-Aktivität des Mitosemotors Eg5 fungiert (IC₅₀ = 200 nM). Weist nur geringe Wirkung auf die ATPase-Aktivität von Kinesin-1, -4, -7 und -10 auf und ist etwa um den Faktor 100 stärker als Monastrol (Katalognr. <;A href="http://www.emdbiosciences.com/products/EMD_BIO-475879">;475879<;/A>;). Hemmt zudem die bipolare Spindelbildung sowohl in HeLa-Zellen als auch Xenopus-Eierextrakt und induziert Zellzyklusarrest (~1 µ;M). Induziert nachweislich Mitosearrest und Apoptose bei menschlichen multiples Myelom-Zellen und reguliert Hsp70 bei diesen Zellen hoch.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
Mikrotubuli-stimulierte ATPase-Aktivität des Mitosemotors

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 200 nM zur Hemmung der Mikrotubuli-stimulierten ATPase-Aktivität des Mitosemotors Eg5

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Liu, M., et al. 2006. J. Biol Chem.in press.
Gartner, M., et al. 2005. Chembiochem6, 1173.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable