A potent, competitive, and selective antagonist of P2X7 purinergic receptor (pIC50 = 6.5 nM and 6.9 nM for rat and human P2X7 receptor, respectively). Shown to reduce ATP-induced reactive oxygen species formation in MEL cells by about 87% (~10 µM) and blocks BzATP-stimulated changes in intracellular calcium concentrations (IC50 = 100 and 300 nM at rat and human P2X7 receptors, respectively.
Acciones bioquímicas o fisiológicas
Primary Target P2X₇
Advertencia
Toxicity: Standard Handling (A)
Reconstitución
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
Otras notas
Donnelly-Roberts, et al., 2007, Br. J. Pharmacol.101, 571.
Wang B, et al., 2013, Purinergic Signal.9, 101.
Información legal
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Código de clase de almacenamiento
11 - Combustible Solids
Clase de riesgo para el agua (WGK)
WGK 3
Punto de inflamabilidad (°F)
Not applicable
Punto de inflamabilidad (°C)
Not applicable
Certificados de análisis (COA)
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British journal of pharmacology, 151(5), 571-579 (2007-05-02)
ATP-sensitive P2X(7) receptors are localized on cells of immunological origin including peripheral macrophages and glial cells in the CNS. Activation of P2X(7) receptors leads to rapid changes in intracellular calcium concentrations, release of the proinflammatory cytokine interleukin-1beta and following prolonged
The presence of P2X7 on erythroid cells is well established, but its physiological role remains unclear. The current study aimed to determine if P2X7 activation induces reactive oxygen species (ROS) formation in murine erythroleukaemia (MEL) cells, a commonly used erythroid
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