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SML2164

Sigma-Aldrich

Bepristat 1a

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

1-[(3-Chloro-4-hydroxyphenyl)methyl]-N-ethyl-N-methyl-4-(2-phenoxyethyl)-4-piperidinecarboxamide

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C24H31ClN2O3
Numéro CAS:
1642375-66-3
Poids moléculaire :
430.97
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to light brown

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

2-8°C

Chaîne SMILES 

ClC1=C(O)C=CC(CN2CCC(C(N(CC)C)=O)(CCOC3=CC=CC=C3)CC2)=C1

Actions biochimiques/physiologiques

Bepristat 1a is a selective reversible inhibitor of protein disulfide isomerase (PDI), an enzyme in the endoplasmic reticulum that catalyzes disulfide bond breakage and reformation to catalyze protein folding. Unlike most PDI inhibitors, Bepristat 1a binds at the substrate-binding site, rather than the catalytic site. It blocked PDI activity with an IC50 value of 700 nM. PDI is up-regulated in several cancers, has been implicated in neurodegenerative processes, and plays an important role in thrombus formation. Bepristat 1a potently inhibited platelet aggregation and thrombus formation in vivo.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Certificats d'analyse (COA)

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Roelof H Bekendam et al.
Nature communications, 7, 12579-12579 (2016-08-31)
Protein disulfide isomerase (PDI) is an oxidoreductase essential for folding proteins in the endoplasmic reticulum. The domain structure of PDI is a-b-b'-x-a', wherein the thioredoxin-like a and a' domains mediate disulfide bond shuffling and b and b' domains are substrate

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