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SML2923

Sigma-Aldrich

ARV-771

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

JQ1-VHL

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C49H60ClN9O7S2
Número de CAS:
1949837-12-0
Peso molecular:
986.64
MDL number:
MFCD30738017
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77

ligand

VH032

Quality Level

100

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

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Biochem/physiol Actions

ARV-771 is a bromodomain and extraterminal (BET) proteins degrader with a HIF-1?-derived von Hippel–Landau (VHL) E3 ligase-binding hydroxyproline and a BET-binding triazolo-diazepine acetamide. ARV-771 induces BET proteins degradation in castrate-resistent prostate cancer (CRPC) cultures (BRD2/3/4 DC50 <5 nM; 22Rv1, VCaP & LnCaP95) and reduces downstream c-Myc transcription with 10-500-fold higher potency than JQ-1, OTX015, and dBET1. ARV-771, but not JQ-1 or OTX015, effectively downregulates CRPC androgen receptor (30-300 nM) and causes CRPC tumor growth retardation/regression in mice in vivo (30 mg/kg s.c.; 22Rv1 and VCaP).

Storage Class

11 - Combustible Solids

wgk_germany

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

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