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Sigma-Aldrich

RORα/γ Agonist, SR1078

The RORα/γ Agonist, SR1078 controls the biological activity of RORα/γ. This small molecule/inhibitor is primarily used for Biochemicals applications.

Sinónimos:

RORα/γ Agonist, SR1078, SR1078, N-(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)-4-(trifluoromethyl)benzamide

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C17H10F9NO2
Número de CAS:
Peso molecular:
431.25
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nivel de calidad

Ensayo

≥99% (HPLC)

Formulario

solid

fabricante / nombre comercial

Calbiochem®

condiciones de almacenamiento

OK to freeze
protect from light

color

white

Condiciones de envío

wet ice

temp. de almacenamiento

−20°C

cadena SMILES

O=C(NC1=CC=C(C(O)(C(F)(F)F)C(F)(F)F)C=C1)C2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F

InChI

1S/C17H10F9NO2/c18-15(19,20)11-3-1-9(2-4-11)13(28)27-12-7-5-10(6-8-12)14(29,16(21,22)23)17(24,25)26/h1-8,29H,(H,27,28)

Clave InChI

DUXWIYXHHGNUJU-UHFFFAOYSA-N

Descripción general

A cell-permeable diaryl amide derived from T1317 (a known LXR agonist and retinoic acid receptor (ROR) inverse agonist) that acts as a highly selective agonist of RORα/γ and does not exhibit affinity for FXR, LXRa and LXRb. Shown to stabilize p53 in cancer cells and increase the expression of p21 and PUMA. Induces apoptosis in hepatocellular carcinoma (HepG2) cells in a RORα and p53-dependent process. Also reported to increase the expression of Sox4 and REV-ERBα in HepG2 cells. Exhibits suitable pharmacokinetic properties with sustained plasma levels even after 8 hours following a single i.p. injection. Exposure to SR1078 Induces expression of glucose-6-phosphatase and fibroblast growth factor 21 in murine models (10 mg/kg/i.p).

Acciones bioquímicas o fisiológicas

Cell permeable: yes
Primary Target
RORα/γ
Reversible: yes

Envase

Packaged under inert gas

Advertencia

Toxicity: Standard Handling (A)

Reconstitución

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Otras notas

Wang, Y., et al. 2010. ACS Chem Biol.5, 1029.
Wang, Y., et al. 2012. PLoS One.7, e34921.

Información legal

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 2

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable


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