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MilliporeSigma

In silico mechanistic disposition and in vivo evaluation of zero-order drug release from a novel triple-layered tablet matrix.

Expert opinion on drug delivery (2014-12-24)
Kovanya Moodley, Yahya E Choonara, Pradeep Kumar, Lisa C du Toit, Viness Pillay
RESUMEN

The purpose of this study was to formulate novel triple-layered tablet (TLT) matrices employing modified polyamide 6,10 (mPA6,10) and salted-out poly(lactic-co-glycolic acid) (s-PLGA) in an attempt to achieve stratified zero-order drug release. mPA6,10 and s-PLGA were employed as the outer drug-carrier matrices, whereas poly(ethylene oxide) (PEO) was used as the middle-layer drug matrix. Diphenhydramine HCl, ranitidine HCl and promethazine were selected as model drugs to pre-optimize the TLT, whereas atenolol, acetylsalicylic acid and simvastatin were employed as a comparable fixed dose combination to test the TLT prototype in vitro and in vivo (Large White Pig model). A total of 17 formulations that varied in terms of polymer stoichiometry, salt addition and polymer-polymer ratios were generated using a Box-Behnken experimental design. The in vitro drug release analysis revealed that release from the mPA6,10 layer was relatively linear with a burst release, which upon addition of sodium sulfate was reduced. Furthermore, formulations with higher quantities of mPA6,10 provided more controlled zero-order drug release and increased the matrix hardness. The addition of PEO to the s-PLGA layer significantly reduced the initial burst release that occurred when s-PLGA was used alone. The formulation with a lower s-PLGA:PEO ratio displayed superior zero-order release. Relatively, linear drug release was achieved from the middle-layer. The in vivo results proved the applicability of optimized TLT formulation in a therapeutic cardiovascular drug treatment regimen.

MATERIALES
Referencia del producto
Marca
Descripción del producto

Sigma-Aldrich
Hydrofluoric acid, ACS reagent, 48%
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Número de referencia del producto (SKU)Tamaño de envaseDisponibilidadPrecioCantidad
25 mL
1 Disponible para envío el 10 de enero de 2025
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$49.50
500 mL
1 Disponible para envío el 10 de enero de 2025
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$69.80
Sigma-Aldrich
Hydrofluoric acid, 48 wt. % in H2O, ≥99.99% trace metals basis
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Número de referencia del producto (SKU)Tamaño de envaseDisponibilidadPrecioCantidad
100 mL
1 Fecha estimada de envío 10 de marzo de 2025
$133.00
4 x 100 mL
1 Fecha estimada de envío 10 de marzo de 2025
$455.00
800 mL
1 Disponible para envío el 10 de enero de 2025
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$480.00
Sigma-Aldrich
Acetylsalicylic acid, ≥99.0%
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Sigma-Aldrich
Aspirin, meets USP testing specifications
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Simvastatin, ≥97% (HPLC), solid
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Número de referencia del producto (SKU)Tamaño de envaseDisponibilidadPrecioCantidad
5 mg
1 Disponible para envío el 10 de enero de 2025
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$53.80
$51.11
25 mg
1 Disponible para envío el 10 de enero de 2025
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$200.00
USP
Aspirin, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Número de referencia del producto (SKU)Tamaño de envaseDisponibilidadPrecioCantidad
500 mg
1 Disponible para envío el 09 de enero de 2025
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$406.00
Sigma-Aldrich
Acetylsalicylic acid, analytical standard
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Número de referencia del producto (SKU)Tamaño de envaseDisponibilidadPrecioCantidad
1 vial
1 Disponible para envío el 09 de enero de 2025
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$149.00
Supelco
Aspirin (Acetyl Salicylic Acid), Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
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Número de referencia del producto (SKU)Tamaño de envaseDisponibilidadPrecioCantidad
1 g
1 Disponible para envío el 09 de enero de 2025
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$100.00
$95.00
Acetylsalicylic acid, European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
Número de referencia del producto (SKU)
Tamaño de envase
Disponibilidad
Precio
Cantidad
USP
Simvastatin, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Número de referencia del producto (SKU)Tamaño de envaseDisponibilidadPrecioCantidad
200 mg
1 Disponible para envío el 10 de enero de 2025
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$446.00
Sigma-Aldrich
β-D-Allose, rare aldohexose sugar
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Número de referencia del producto (SKU)Tamaño de envaseDisponibilidadPrecioCantidad
1 g
1 Disponible para envío el 10 de enero de 2025
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$996.00
$697.20
Supelco
Simvastatin, Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
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Número de referencia del producto (SKU)Tamaño de envaseDisponibilidadPrecioCantidad
5 mg
1 Disponible para envío el 10 de enero de 2025
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$53.80
$51.11
25 mg
1 Disponible para envío el 10 de enero de 2025
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$200.00
Acetylsalicylic acid for peak identification, European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
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Número de referencia del producto (SKU)Tamaño de envaseDisponibilidadPrecioCantidad
5 mg
1 Disponible para envío el 10 de enero de 2025
Detalles...
$53.80
$51.11
25 mg
1 Disponible para envío el 10 de enero de 2025
Detalles...
$200.00
Simvastatin, European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
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Número de referencia del producto (SKU)Tamaño de envaseDisponibilidadPrecioCantidad
200 mg
1 Fecha estimada de envío 10 de marzo de 2025
$156.00
Supelco
Simvastatin, analytical standard
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Número de referencia del producto (SKU)Tamaño de envaseDisponibilidadPrecioCantidad
10 mg
1 Fecha estimada de envío 10 de marzo de 2025
$135.00