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MilliporeSigma

SML3281

Sigma-Aldrich

GSK215 hydrochloride

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

(2S,4R)-4-hydroxy-1-((S)-2-(2-(4-(3-methoxy-4-(4-(2-(methylcarbamoyl)phenylamino)-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-ylamino)phenyl)piperazin-1-yl)acetamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-N-((S)-1-(4-(4-methylthiazol-5-yl)phenyl)ethyl)pyrrolidine-2-carboxamide hydrochloride, GSK 215 hydrochloride, GSK-215 hydrochloride

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C50H59F3N10O6S · xHCl
Peso molecular:
985.13 (free base basis)
Número MDL:
Código UNSPSC:
51111800
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.21
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Nivel de calidad

Ensayo

≥98% (HPLC)

Formulario

powder

composición

, 0-8 (H2O)
, 1.8-3.3 mol (HCl)

condiciones de almacenamiento

desiccated

color

white to beige

solubilidad

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

temp. de almacenamiento

2-8°C

cadena SMILES

FC(F)(F)c1cnc(cc1Nc7c(cccc7)C(=O)NC)Nc2c(cc(cc2)N3CCN(CC3)CC(=O)N[C@@H](C(C)(C)C)C(=O)N4[C@@H](C[C@H](C4)O)C(=O)N[C@@H](C)c5ccc(cc5)c6[s]cnc6C)OC

Clave InChI

ZGSWGXNEXAXEGV-XFCHVEHOSA-N

Acciones bioquímicas o fisiológicas

GSK215 is a potent and selective focal adhesion kinase (FAK) degrader (DC50 = 1.3 nM; A549 cells) composed of the FAK inhibitor VS-4718 and the VHL E3 ligase binder VHL-021. GSK215 shows cell type-dependent growth inhibition, where it inhibits A549 (IC50 <1 µM) and MCF-7 (IC50 <0.1 µM), but not BT474, in 2D cultures, while the growth of BT47 (IC50 <0.1 µM) and MCF-7 (IC50 ~0.1 µM), but not A5494, are inhibited by GSK215 in 3D cultures.
Potent and selective focal adhesion kinase (FAK) degrader composed of the FAK inhibitor VS-4718 and the VHL E3 ligase binder VHL-021.

Precaución

Hygroscopic

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable


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Discovery and Characterisation of Highly Cooperative FAK-Degrading PROTACs
Angewandte Chemie (International Edition in English), 18;60(43), 23327-23334 (2021)

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