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SML2376

GSK′963

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

1-[(5S)-4,5-Dihydro-5-phenyl-1H-pyrazol-1-yl]-2,2-dimethyl-1-propanone; 2,2-Dimethyl-1-(5(S)-phenyl-4,5-dihydro-pyrazol-1-yl)-propan-1-one, GSK 963, GSK′ 963A, GSK′963A, GSK-963, GSK-963A, GSK963, GSK963A

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Acerca de este artículo

Fórmula empírica (notación de Hill):
C14H18N2O
Número CAS:
Peso molecular:
230.31
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder

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assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

SMILES string

O=C(C(C)(C)C)N1[C@H](C2=CC=CC=C2)CC=N1

Biochem/physiol Actions

Brain-penetrant, highly potent and selective RIPK1 (RIP1) inhibitor with necroptosis blocking efficacy in vitro and in vivo.
GSK′963 (GSK′963A) is a brain-penetrant, highly potent and selective ATP site-targeting receptor-interacting protein 1 kinase (RIP1; RIPK1) inhibitor (IC50 = 0.8-8 nM with 50 μM ATP; IC50 >10 μM against RIPK2/3/5 and 335 other kinases) that protects against TNFα/zVAD-induced necroptosis (EC50 = 1/4 nM in mouse L929/human U937 cultures) and blocks Y. pestis-induced death of murine fetal liver macrophages (1 μM). GSK′963 prevents lethal hypothermia by acute sterile shock (2 mg/kg i.p. 15 min prior to TNFα/zVAD i.v.) and protects against acute neuronal death upon autologous blood intracerebral hemorrhage induction in mice in vivo (25 mg/kg/3 hr i.p.).

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SML2770SML2001SML2718
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2-8°C

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2-8°C

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DMSO: 2 mg/mL, clear

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