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SML1733

Sigma-Aldrich

FINDY

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

(5Z)-5-[[4-Methoxy-3-[2-(trimethylsilyl)ethynyl]phenyl]methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone, (Z)-5-(4-Methoxy-3-((trimethylsilyl)ethynyl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C16H17NO2S2Si
Número de CAS:
1507367-37-4
Peso molecular:
347.53
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

$99.50

Fecha estimada de envío23 de abril de 2025

Nivel de calidad

100

Ensayo

≥98% (HPLC)

Formulario

powder

color

light yellow to dark yellow

solubilidad

DMSO: 25 mg/mL, clear

temp. de almacenamiento

2-8°C

cadena SMILES

C[Si](C)(C)C#CC1=C(OC)C=CC(/C=C2SC(NC\2=O)=S)=C1

InChI

1S/C16H17NO2S2Si/c1-19-13-6-5-11(9-12(13)7-8-22(2,3)4)10-14-15(18)17-16(20)21-14/h5-6,9-10H,1-4H3,(H,17,18,20)/b14-10-

Clave InChI

JHFDWHHUUUMRLK-UVTDQMKNSA-N

Acciones bioquímicas o fisiológicas

A thioxothiazolidinone that specifically targets newly synthesized cellular DYRK1A, but not DYRK1B or DYRK2, for proteasomal degradation.
FINDY is a cell-permeable thioxothiazolidinone derivative that specifically targets newly synthesized cellular DYRK1A, but not DYRK1B or DYRK2, for proteasomal degradation by suppressing DYKR1A intramolecular Ser97 autophosphorylation, a necessary event for folding/maturation of newly translated DYRK1A. Unlike INDY and other ATP-competitive DYRK inhibitors, FINDY is ineffective against the kinase activity of DYRK1A, DYRK1B, DYRK2, or DYRK3 (IC50 >10 μM) and inhibits only five kinases (GSK3β, MARK4, PIM1, PIM3, PLK3) by over 75% at 10 μM among a panel of 271 other kinases. FINDY (2.5 μM) is shown to selectively rescue the developmental defect of Xenopus embryos induced by the overexpression of DYRK1A, but not DYRK1B, while INDY prodrug (2.5 μM) treatment indiscriminately prevents defect caused by both DYRK1A and DYRK1B expression.
FINDY is a structural analog of RD0392, a canonical ATP-competitive inhibitor[1] of mature dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase 1A (DYRK1A).[2]

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable

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Certificados de análisis (COA)

Lot/Batch Number
0000200342
017M4723V

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Koji Umezawa et al.
Molecules (Basel, Switzerland), 26(3) (2021-01-31)
Drug discovery using small molecule inhibitors is reaching a stalemate due to low selectivity, adverse off-target effects and inevitable failures in clinical trials. Conventional chemical screening methods may miss potent small molecules because of their use of simple but outdated
Isao Kii et al.
Nature communications, 7, 11391-11391 (2016-04-23)
Autophosphorylation of amino-acid residues is part of the folding process of various protein kinases. Conventional chemical screening of mature kinases has missed inhibitors that selectively interfere with the folding process. Here we report a cell-based assay that evaluates inhibition of

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