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SML1605

Sigma-Aldrich

OTX015

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)-, OTX-015

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C25H22ClN5O2S
Número de CAS:
202590-98-5
Peso molecular:
491.99
Número MDL:
MFCD26960949
Código UNSPSC:
12352200
ID de la sustancia en PubChem:
329825491
NACRES:
NA.77

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Nivel de calidad

100

Ensayo

≥98% (HPLC)

Formulario

powder

color

white to light brown

solubilidad

DMSO: 20 mg/mL, clear

temp. de almacenamiento

2-8°C

cadena SMILES

O=C(NC(C=C1)=CC=C1O)C[C@H]2C3=NN=C(C)N3C(SC(C)=C4C)=C4C(C5=CC=C(Cl)C=C5)=N2

InChI

1S/C25H22ClN5O2S/c1-13-14(2)34-25-22(13)23(16-4-6-17(26)7-5-16)28-20(24-30-29-15(3)31(24)25)12-21(33)27-18-8-10-19(32)11-9-18/h4-11,20,32H,12H2,1-3H3,(H,27,33)/t20-/m0/s1

Clave InChI

GNMUEVRJHCWKTO-FQEVSTJZSA-N

Información sobre el gen

human ... BRD2(6046) , BRD3(8019) , BRD4(23476) , BRDT(676)

Acciones bioquímicas o fisiológicas

It binds to bromodomain and extra-terminal domain (BET) proteins and inhibits their binding to the chromatin. This in turn prevents gene transcription. OTX015 has been shown to inhibit proliferation of cells in haematological malignancies.[1]
OTX015 is a potent inhibitor of the BET bromodomain proteins 2, 3, and 4 (BRD2/3/4).
OTX015 is a potent inhibitor of the BET bromodomain proteins 2, 3, and 4.

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable

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Certificados de análisis (COA)

Lot/Batch Number
0000159598
0000137293
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Bromodomain inhibitor OTX015 in patients with acute leukaemia: a dose-escalation, phase 1 study.
Berthon C
The Lancet. Haematology, 3(4) (2016)
Nana Chen et al.
Cell reports, 39(11), 110970-110970 (2022-06-16)
Analysis of The Cancer Genome Atlas and other published data of head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) reveals somatic alterations of the Hippo-YAP pathway in approximately 50% of HNSCC. Better strategies to target the YAP1 transcriptional complex are sought.
Yaping Wu et al.
Theranostics, 9(6), 1777-1793 (2019-05-01)
The bromodomain and extraterminal family members are epigenetic readers and transcriptional coactivators which are critically involved in various biological processes including tumorigenesis. BRD4 has been increasingly appreciated as a key oncogene and promising anticancer target. Here, we sought to characterize
Leiming Wang et al.
The Journal of clinical investigation, 130(4), 1782-1792 (2019-12-25)
Recent findings have shown that inhibitors targeting bromodomain and extraterminal domain (BET) proteins, such as the small molecule JQ1, are potent growth inhibitors of many cancers and hold promise for cancer therapy. However, some reports have also revealed that JQ1

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