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I122

Sigma-Aldrich

ICI 204,448 hydrochloride

solid

Sinónimos:

(±)-1-[2,3-(Dihydro-7-methyl-1H-inden-4-yl)oxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-butanol hydrochloride, R,S-[3-[1-[[(3,4-Dichlorophenyl)acetyl]methylamino]-2-(1-pyrrolidinyl)ethyl] phenoxy]-acetic acid hydrochloride

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C23H26Cl2N2O4 · HCl
Número de CAS:
121264-04-8
Peso molecular:
501.83
Número MDL:
MFCD00153814
Código UNSPSC:
12352200
ID de la sustancia en PubChem:
24278040
NACRES:
NA.77

Formulario

solid

color

white

solubilidad

45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 12 mg/mL
dilute sodium carbonate: 4 mg/mL
H2O: 4.5 mg/mL

cadena SMILES

Cl[H].CN(C(CN1CCCC1)c2cccc(OCC(O)=O)c2)C(=O)Cc3ccc(Cl)c(Cl)c3

InChI

1S/C23H26Cl2N2O4.ClH/c1-26(22(28)12-16-7-8-19(24)20(25)11-16)21(14-27-9-2-3-10-27)17-5-4-6-18(13-17)31-15-23(29)30;/h4-8,11,13,21H,2-3,9-10,12,14-15H2,1H3,(H,29,30);1H

Clave InChI

FNDGLVOYAQNQPE-UHFFFAOYSA-N

Información sobre el gen

human ... OPRK1(4986)

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Acciones bioquímicas o fisiológicas

κ opioid receptor agonist that does not cross the blood-brain barrier.

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable

Equipo de protección personal

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

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Scott M Rawls et al.
Pharmacology, 74(2), 79-83 (2005-02-03)
ICI 204448, a selective kappa-opioid agonist with limited CNS access, can be used to discriminate central and peripheral opioid actions on physiological systems such as pain and thermoregulation. Therefore, we investigated the effect of ICI 204448 (2.5, 5, and 10
H Keïta et al.
European journal of pharmacology, 277(2-3), 275-280 (1995-04-24)
The antinociceptive effect of intraplantar (i.pl.) ICI 204448 ((R,S)-N-[2-(N-methyl-3,4-dichloro-phenylacetamido)-2-(3-carbox yph enyl)- ethyl]pyrrolidine hydrochloride)) (20, 30, 40 and 50 micrograms), a kappa-opioid receptor agonist which has limited access to the central nervous system, was studied in a well-established rat model of
R A Hirst et al.
Neuroscience letters, 232(2), 119-122 (1997-08-29)
This study describes the coupling of the recombinant rat kappa-opioid receptor expressed in Chinese hamster ovary (CHO) cells to adenylyl cyclase and the effects of receptor density. The binding of [3H]diprenorphine ([3H]DPN) was dose dependent and saturable in membranes prepared
E R Butelman et al.
Psychopharmacology, 147(1), 73-80 (1999-12-11)
The dynorphins are endogenous opioid peptides with relative binding selectivity for kappa-receptors. It is unclear whether the dynorphins share the pharmacological profile observed with synthetic kappa-agonists in primates. The main objective of this study was to compare the effects of
A Barber et al.
British journal of pharmacology, 113(4), 1317-1327 (1994-12-01)
1. The pharmacological properties of the novel diarylacetamide kappa-opioid receptor agonist, EMD 61753, have been compared with those of ICI 197067 (a centrally-acting kappa agonist) and ICI 204448 (a peripherally-selective kappa agonist). 2. EMD 61753 binds with high affinity (IC50
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