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B134

BMY 7378 dihydrochloride

≥98% (HPLC), solid

Sinónimos:

8-[2-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione dihydrochloride

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Acerca de este artículo

Fórmula empírica (notación de Hill):
C22H31N3O3 · 2HCl
Número CAS:
21102-95-4
Peso molecular:
458.42
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
24278080
UNSPSC Code:
12352200
MDL number:
MFCD00153771
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
solid

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assay

≥98% (HPLC)

form

solid

color

white

solubility

H2O: >5 mg/mL

SMILES string

Cl.Cl.COc1ccccc1N2CCN(CC2)CCN3C(=O)CC4(CCCC4)CC3=O

InChI

1S/C22H31N3O3.2ClH/c1-28-19-7-3-2-6-18(19)24-13-10-23(11-14-24)12-15-25-20(26)16-22(17-21(25)27)8-4-5-9-22;;/h2-3,6-7H,4-5,8-17H2,1H3;2*1H

InChI key

NIBOMXUDFLRHRV-UHFFFAOYSA-N

Gene Information

human ... ADRA1D(146), HTR1A(3350)

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Este artículo
L9908R1658B7148
BMY 7378 dihydrochloride ≥98% (HPLC), solid

Sigma-Aldrich

B134

BMY 7378 dihydrochloride

LY-294,002 hydrochloride solid, ≥98% (HPLC)

Sigma-Aldrich

L9908

LY-294,002 hydrochloride

RS-102221 hydrochloride hydrate ≥98% (HPLC)

Sigma-Aldrich

R1658

RS-102221 hydrochloride hydrate

Buspirone hydrochloride

Sigma-Aldrich

B7148

Buspirone hydrochloride

form

solid

form

solid

form

powder

form

powder

assay

≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

assay

-

solubility

H2O: >5 mg/mL

solubility

DMSO: >5 mg/mL, H2O: insoluble

solubility

DMSO: ≥20 mg/mL

solubility

-

color

white

color

white to off-white

color

white

color

-

Gene Information

human ... ADRA1D(146), HTR1A(3350)

Gene Information

-

Gene Information

-

Gene Information

human ... HTR1A(3350)

Biochem/physiol Actions

BMY 7378 dihydrochloride is a partial 5-HT1A serotonin receptor agonist and selective α1D-adrenoceptor antagonist.

Features and Benefits

This compound is featured on the α1-Adrenoceptors page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

Legal Information

Manufactured and sold with the permission of Bristol Myers Squibb Corporation.

Clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

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Certificados de análisis (COA)

Lot/Batch Number
0000214591
0000214591
0000100795
0000067919
0000012642

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M Yang et al.
Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology, 355(4), 438-446 (1997-04-01)
We have used the alpha1D-adrenoceptor selective antagonist, BMY 7378, the alpha1D-selective agonists, adrenaline and phenylephrine, the alpha1A-selective antagonists, (+)-niguldipine, SB 216469 and WB4101, and the non-subtype-selective alpha1-adrenoceptor antagonist, nemonapride, to investigate the presence of alpha1D-adrenoceptors in rat tissues at the
M J Millan et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 268(1), 337-352 (1994-01-01)
The novel benzodioxopiperazines [4-(benzodioxan-5-yl)1-[2- (benzocyclobutane-1-yl)ethyl]piperazine] (S 14489), [4-(benzodioxan-5-yl)1-(indan-2-yl)piperazine)] (S 15535) and [4-(benzodioxan-5-yl)1-[2(indan-1-yl)ethyl]piperazine (S15931) competitively displaced the binding of [3H]-8-OH-DPAT at serotonin (5-HT)1A receptors with affinities (pKis) of 9.2, 8.8 and 8.9, respectively. These values compared favorably with those of the
BMY 7378, a buspirone analog with high affinity, selectivity and low intrinsic activity at the 5-HT1A receptor in rat and guinea pig hippocampal membranes.
F D Yocca et al.
European journal of pharmacology, 137(2-3), 293-294 (1987-06-04)
M Eltze et al.
European journal of pharmacology, 378(1), 69-83 (1999-09-09)
The affinity for functional alpha1-adrenoceptor subtypes of buspirone in comparison with its close structural analogs and selective alpha1D-adrenoceptor antagonists, BMY 7378 (8-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-8-azaspiro[4.5]dec ane-7,9-dione) and MDL 73005EF (8-[2-(1,4-benzodioxan-2-ylmethylamino)ethyl]-8-azaspiro+ ++[4.5]decane-7,9-dione), was determined, namely at subtype A in rat vas deferens and perfused
T Sharp et al.
European journal of pharmacology, 176(3), 331-340 (1990-02-13)
The present study examined the actions of the putative 5-HT1A antagonist BMY 7378 on central pre- and postsynaptic 5-HT1A function in the rat in vivo. Unlike the direct acting 5-HT1A agonist 8-hydroxy-2-(di-n-pro-pylamino)tetralin (8-OH-DPAT), BMY 7378 (0.25-5 mg/kg s.c.) did not
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