眼科用藥可輸送至眼部，以治療慢性疾病（如乾眼症）和急性病症（如發炎和感染）。
眼科用藥市場不斷成長，很大程度上是由於我們的人口老化，以及糖尿病視網膜病變和黃斑變性等眼部相關病症的發病率增加。此外，螢幕使用時間的增加（部分原因來自大流行病）也對成人和兒童的眼睛健康造成負面影響。
在這篇技術文章中，我們將討論：
- 如何使用眼科藥物
- 眼科給藥的挑戰 使用聚合物製作眼科配方的優點
- 眼科用藥聚合物選擇的考慮因素
眼科藥物如何給藥？
眼科藥物可透過玻璃體內注射、結膜下注射、視網膜下注射和局部給藥等方式送達眼部。眼科局部用藥的配方是非侵入性且副作用最小的，其形式包括溶液、乳劑、懸浮劑、凝膠、原位凝膠、軟膏和插入劑。
眼科給藥的挑戰
與其他給藥途徑相比，用於眼部的給藥途徑存在
- 滲透性
- pH值
- 穩定性
- 黏度 穩定性
眼科藥物也有非常具體的法規要求。美國食品藥物管理局 (FDA) 將滴眼液的眼科製劑視為藥物與裝置的結合產品。這使得合規要求比「獨立」藥物的合規要求複雜得多。1這些建議描述了生物等效性研究（臨床、藥物動力學和體外），這些研究可以用來開發眼科仿製藥，並產生支持簡略新藥申請 (ANDA) 批准所需的證據。
輔料在眼科劑型中扮演重要角色，直接影響關鍵製程參數和重要品質屬性。聚合物是配方工具箱中的重要部分，可為眼科劑型提供多種優點。它們可以
- 透過增強黏度來增加與目標組織的接觸時間
- 減少溶液的流失，有助於提高藥效
- 發揮增溶劑和結晶抑制劑的作用
- 增強藥效
除了為製劑選擇合適的聚合物之外，還必須考慮聚合物溶液的製備、消毒以及與最終製劑中其他輔料的相互作用等相關方面。
眼科配方聚合物選擇的考慮因素
輔料在眼科劑型中扮演重要角色，對關鍵製程參數和關鍵品質屬性有直接影響。鑒於其對成功製劑的貢獻，選擇合適的聚合物是關鍵的第一步。
聚合物的種類
天然聚合物（例如結冷膠、黃原膠、瓜爾豆膠和透明質酸）在黏度方面相對不一致，而且與半合成和合成聚合物相比，有可能產生較高的微生物負荷。
半合成聚合物與合成聚合物相比，批次間差異的可能性較高，而且粘度範圍較廣，可能會影響性能。例如，羥丙基甲基纖維素 (HPMC)、羧甲基纖維素 (CMC) 和羥乙基纖維素 (HEC)。
合成聚合物的優點包括批次間一致性高，粘度範圍窄，有助於提供可重複的性能。合成聚合物的範例有聚乙烯醇 (PVA)、卡波姆和聚乙烯吡咯烷酮 (PVP)。
聚合物與滅菌方法和最終配方的相容性
除了為配方選擇合適的聚合物外，還應考慮與聚合物溶液的製備、滅菌以及與最終配方中其他輔料的相互作用相關的方面。
為擴大規模或商業製造而製備大量聚合物溶液可能非常耗時。對於某些聚合物，需要加熱才能溶解，這就需要使用夾套容器，以及額外的溶劑加熱和聚合物溶液冷卻時間。如果聚合物溶解不當，最終濃度將會受到影響。此外，在這個製程步驟中，聚合物的選擇非常重要：如果使用的聚合物品質和純度不足，聚合物溶液中可能會出現不溶性雜質。要達到眼科製劑的品質要求，例如藥典對無微粒滴眼液的要求，就必須去除這些未溶解的微粒。
製備聚合物溶液後，必須進行消毒。滅菌方法可包括蒸氣或過濾，滅菌方法的選擇非常重要，因為它必須與聚合物溶液相容。這種方法不應該影響聚合物的關鍵品質屬性，例如粘度或分子量。
製備最終配方也會遇到挑戰。
結論
由於經由眼睛給藥的需求持續增加，因此需要新的輔料來解決其獨特的給藥挑戰。聚合物是配方師應該考慮的一類輔料，可以幫助克服這些類型藥物的各種障礙。
PVA 具備重要的優點，並符合用於眼科製劑的所有基本要求。
如需更多關於眼科藥物配方的資訊：
- 閱讀技術文章 "使用聚乙烯醇（PVA）克服眼科配方中的挑戰"
- 下載白皮書"透過聚合物選擇克服眼科配方的挑戰 - 近距離觀察聚乙烯醇"
參考資料
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