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Merck

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A1237

普拉克索 二盐酸盐

>98% (HPLC), Dopamine D2 and D3 receptor agonist, powder

同義詞:

(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-(丙氨基)苯并噻唑 二盐酸盐, PPX 二盐酸盐

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關於此項目

經驗公式(希爾表示法):
C10H17N3S · 2HCl
CAS 編號:
分子量::
284.25
UNSPSC Code:
51111800
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
>98% (HPLC)
Form:
powder
Storage condition:
desiccated
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產品名稱

普拉克索 二盐酸盐, >98% (HPLC), powder

assay

>98% (HPLC)

form

powder

storage condition

desiccated

color

white to off-white

solubility

H2O: >20 mg/mL

originator

Boehringer Ingelheim

storage temp.

2-8°C

SMILES string

Cl.Cl.CCCN[C@H]1CCc2nc(N)sc2C1

InChI

1S/C10H17N3S.2ClH/c1-2-5-12-7-3-4-8-9(6-7)14-10(11)13-8;;/h7,12H,2-6H2,1H3,(H2,11,13);2*1H/t7-;;/m0../s1

InChI key

QMNWXHSYPXQFSK-KLXURFKVSA-N

Gene Information

General description

普拉克索属于非麦角碱类,来源于苯并噻唑。与其他麦角碱衍生物药物相比,对 D2 和 D3 受体(多巴胺受体)有较强的亲和力。但是,它不与非多巴胺受体相关,例如肾上腺素能受体和 5-羟色胺受体。

Application

在帕金森病相关研究中,盐酸普拉克索已被用作 D2 样 DR(多巴胺能受体)激动剂。[1]它也被用作 D2/D3 受体激动剂来研究大鼠的风险决策。[2]
盐酸普拉克索已被用作多巴胺(DA)耗尽的纹状体切片中的D2受体激动剂。[3]

Biochem/physiol Actions

普拉克索会引发神经保护作用,可能有助于治疗抑郁症。[4]它还具有调节肢体运动的潜力,并可有效治疗不安腿综合征(restless legs syndrome)。[5]
普拉克索是一种多巴胺激动剂,对 D3 和 D2 受体亚型具有活性。研究发现普拉克索具有独立于其多巴胺受体激动作用的神经保护作用。减少线粒体活性氧 (ROS) 产生,抑制凋亡途径的激活。
普拉克索是帕金森病和不安腿综合征的治疗药物。在 MDD(重度抑郁症)和双相抑郁患者中也表现出抗抑郁疗效。[6]
盐酸普拉克索一水合物是一种多巴胺激动剂,对 D3 和 D2 受体亚型具有活性。

Features and Benefits

《受体分类和信号转导》手册的多巴胺受体页有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面, 请单击此处
该化合物由 Boehringer Ingelheim 开发。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准药物/候选药物清单,请单击此处
这种化合物是 ADME 毒性研究的特色产品。点击此处发现更多特色 ADME 毒性产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

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本產品
PHR1598H8502SML1644
assay

>98% (HPLC)

assay

-

assay

-

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

form

-

form

powder

form

powder

Quality Level

100

Quality Level

300

Quality Level

200

Quality Level

100

storage temp.

2-8°C

storage temp.

2-30°C

storage temp.

2-8°C

storage temp.

2-8°C

storage condition

desiccated

storage condition

-

storage condition

-

storage condition

desiccated

solubility

H2O: >20 mg/mL

solubility

-

solubility

alcohol: 20 mg/mL, H2O: soluble

solubility

H2O: 20 mg/mL, clear


pictograms

Exclamation mark

signalword

Warning

hcodes

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Oral - STOT SE 3

target_organs

Central nervous system

存儲類別/等級

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 2

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable



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Questions

  1. Is this pramipexole the pure L enantiomer? Or a racemic mixture of L and R? If pure enantiomer: 1.  how was this determined and 2. are the data supporting this available?

    1 answer
    1. Pramipexole dihydrochloride (A1237) is described with the synonym (S)-2-amino-4,5,6,7-tetrahydro-6-(propylamino)benzothiazole dihydrochloride, indicating it is the S (L) enantiomer. The optical rotation is measured and can be found in the Certificate of Analysis (COA) for this product. The specification for this product is between -60° and -70°, which is consistent with the S (L) enantiomer of pramipexole.

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