D5193
17-Dimethylaminoethylamino-17-demethoxygeldanamycin
Sinónimos:
17-DMAG
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About This Item
Fórmula empírica (notación de Hill):
C32H48N4O8
Peso molecular:
616.75
UNSPSC Code:
51102829
NACRES:
NA.85
Productos recomendados
biological source
synthetic
Quality Level
form
powder
color
dark red-purple to black
solubility
ethanol: ~10 mg/mL (lit.)
DMSO: >25 mg/mL (lit.)
antibiotic activity spectrum
neoplastics
mode of action
protein synthesis | interferes
storage temp.
−20°C
General description
Chemical structure: benzenoid
Application
17-DMAG has been used to block the NF-κB inflammatory cascade in the murine model. It a potential therapeutic agent for non-small-cell lung cancers (NSCLC).
Biochem/physiol Actions
17-DMAG is a heat shock protein (HSP90) inhibitor. 17-DMAG is a more potent analog of geldanamycin. It inhibits cancer growth and promotes apoptosis in multiple cell lines. 17-DMAG is a more potent antitumor agent than 17-AAG.
Storage Class
11 - Combustible Solids
wgk_germany
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
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HSP90 inhibition by 17-DMAG reduces inflammation in J774 macrophages through suppression of Akt and nuclear factor-κB pathways.
Shimp SK 3rd, Parson CD, et al.
Inflammation Research, epub (2012)
Naruyuki Kobayashi et al.
Lung cancer (Amsterdam, Netherlands), 75(2), 161-166 (2011-07-20)
Acquired resistance to epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitors (EGFR-TKIs), gefitinib and erlotinib, is frequently observed after initiation of TKIs therapy. Non-small-cell lung cancers (NSCLC) with activating EGFR mutations were reported to be sensitive to heat shock protein 90 (Hsp90)
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