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品質等級
化驗
>98% (HPLC)
形狀
powder
顏色
white to beige
溶解度
DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)
儲存溫度
2-8°C
SMILES 字串
NC1=C(C2=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C2)C=C(C3=CC=CC(O)=C3)C=N1
InChI
1S/C20H20N2O4/c1-24-17-9-13(10-18(25-2)19(17)26-3)16-8-14(11-22-20(16)21)12-5-4-6-15(23)7-12/h4-11,23H,1-3H3,(H2,21,22)
InChI 密鑰
CJLMANFTWLNAKC-UHFFFAOYSA-N
一般說明
K02288 是 2-氨基吡啶化合物。
生化/生理作用
K02288 在功能上与 Dorsomorphin 类似,Dorsomorphin 是第一个已知的 BMP 信号抑制小分子。
BMP 信号传导与许多重要的生理过程有关。它在器官发育、胃胚形成、中胚层诱导和软骨内骨形成等发育过程中起着中央调节作用。BMP 信号还与肺动脉高压、少年息肉综合征、进展性骨增生性纤维化和遗传性出血性毛细血管扩张综合征等疾病有关。BMP 信号抑制可以作为研究其在其他生物过程中的作用的工具。
BMP 信号传导与许多重要的生理过程有关。它在器官发育、胃胚形成、中胚层诱导和软骨内骨形成等发育过程中起着中央调节作用。BMP 信号还与肺动脉高压、少年息肉综合征、进展性骨增生性纤维化和遗传性出血性毛细血管扩张综合征等疾病有关。BMP 信号抑制可以作为研究其在其他生物过程中的作用的工具。
K02288 是一种选择性、有效的骨形态发生蛋白(BMP)I 型受体激酶抑制剂,对 ALK1 和 ALK2 的 IC50 范围为 1-2 nM。 K02288 对 ALK2、ALK1 和 ALK6 的 IC50 值分别为 1.1、1.8、6.4 nM,对于其他 ALK(3、4、5)和 ActRIIA,IC50 值分别为 34.4、302、321 和 220 nM。 K02288 特异性抑制 BMP 诱导的 Smad 途径,而不会影响 TGF-β 信号传导并诱导斑马鱼胚胎的背部化 。
訊號詞
Danger
危險聲明
危險分類
Acute Tox. 3 Oral - Eye Dam. 1
儲存類別代碼
6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
水污染物質分類(WGK)
WGK 3
閃點(°F)
Not applicable
閃點(°C)
Not applicable
Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism.
Nature Chemical Biology, 4(1), 33-33 (2008)
Stem Cell Aging: Mechanisms, Consequences, Rejuvenation (2015)
PLoS genetics, 15(5), e1008163-e1008163 (2019-05-16)
As small regulatory transcripts, microRNAs (miRs) act as genetic 'fine tuners' of posttranscriptional events, and as genetic switches to promote phenotypic switching. The miR miR26a targets the BMP signalling effector, smad1. We show that loss of miR26a leads to hemorrhage
Nature communications, 10(1), 2761-2761 (2019-06-27)
Cerebral cavernous malformation (CCM) is a neurovascular familial or sporadic disease that is characterised by capillary-venous cavernomas, and is due to loss-of-function mutations to any one of three CCM genes. Familial CCM follows a two-hit mechanism similar to that of tumour suppressor
Angiogenesis, 18(2), 209-217 (2015-01-06)
Activin receptor-like kinase 1 (ALK1, encoded by the gene ACVRL1) is a type I BMP/TGF-β receptor that mediates signalling in endothelial cells via phosphorylation of SMAD1/5/8. During angiogenesis, sprouting endothelial cells specialise into tip cells and stalk cells. ALK1 synergises
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