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Merck
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文件

557364

Sigma-Aldrich

罗斯科维汀(Roscovitine)

InSolution, ≥95%, inhibitor of cyclin-dependent kinases (CDKs)

别名:

InSolution骨癌痛

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C19H26N6O
分子量:
354.45
分類程式碼代碼:
12352200
NACRES:
NA.77

品質等級

化驗

≥95% (HPLC)

形狀

liquid

製造商/商標名

Calbiochem®

儲存條件

OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light

運輸包裝

wet ice

儲存溫度

2-8°C

一般說明

是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂。与奥罗莫星(目录号495620)相比,具有更高的抑制效力。通过竞争这些激酶的ATP结合域,来抑制p34 Cdc2/cyclin B(IC50=650 nM)、p33 Cdk2/cyclin A(IC50=700 nM)、p33 Cdk2/cyclin E(IC50=700 nM)和p33 Cdk2/p35(IC50=200 nM)。对相关激酶如Erk1和Erk2表现出非常低的敏感性(IC50分别为34 µM和14 µM)。Roscovitine即使在100 µM时也不会显著影响其他蛋白激酶的活性,与奥罗莫星相比,Roscovitine在细胞周期的G1/S和G2/M期显示出更强的抗有丝分裂活性。

生化/生理作用

主要靶标
p34cdk1/cyclin B
产物与ATP竞争。
可逆性:是
细胞可渗透性:否
靶标IC50:针对p34cdk1/cyclin B、p33cdk2/cyclin A、p33cdk2/cyclin E和p33cdk5/p35分别为650 nM、700 nM、700 nM和200 nM

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性:刺激性(B)

外觀

100 mM (5 mg/282 µl)Roscovitine的DMSO溶液(目录号557360)。

重構

初次使用后,等分并冷冻(-20°C)。一旦打开,DMSO等分试样可在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他說明

Meijer, L. 1996.Trends Cell Biol.6, 393.
Rudolph, B., et al. 1996.EMBO J.15, 3053.

法律資訊

根据美国专利号6,316,456.的许可证销售。
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

儲存類別代碼

10 - Combustible liquids

水污染物質分類(WGK)

WGK 2

閃點(°F)

188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)

閃點(°C)

87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)


分析证书(COA)

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Ying-Juan Cheng et al.
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What determines the rate at which a multicellular organism matures is a fundamental question in biology. In plants, the decline of miR156 with age serves as an intrinsic, evolutionarily conserved timer for the juvenile-to-adult phase transition. However, the way in
Homology directed telomere clustering, ultrabright telomere formation and nuclear envelope rupture in cells lacking TRF2B and RAP1.
Rai, et al.
Nature Communications, 14, 2144-2144 (2023)
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