390602

羟基法舒地尔

A cell-permeable, hydroxylated metabolite of HA 1077 that displays anti-anginal properties.

• 别名: 羟基法舒
• 经验公式（希尔记法）: C₁₄H₁₇N₃O₃S · xHCl
• CAS号: 155558-32-0
• 分子量: 307.37 (free base basis)
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: liquid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 運輸包裝: wet ice
• 儲存溫度: −20°C
• InChI: 1S/C14H17N3O3S.ClH/c18-14-12-3-1-4-13(11(12)5-7-16-14)21(19,20)17-9-2-6-15-8-10-17;/h1,3-5,7,15H,2,6,8-10H2,(H,16,18);1H
• InChI 密鑰: XWWFOUVDVJGNNG-UHFFFAOYSA-N

说明

一般說明

HA 1077（法舒地尔；目录编号371970）的细胞可渗透的羟基化代谢物，具有抗心绞痛特性。用作Rho激酶的ATP竞争性和可逆性抑制剂（分别使用肽和MLC作为底物，IC₅₀=0.9和1.8 µM），其选择性比MLCK、MRCKβ和PKC高约100倍。据报道在体外和体内均抑制Rho激酶介导的收缩。

生化／生理作用

主要靶标
Rho激酶

产物与ATP竞争。

可逆性：是

细胞可渗透性：是

靶标IC₅₀：分别使用肽和MLC作为底物，对Rho激酶为0.9和1.8 µM

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：有害（C）

外觀

10 mM（2 mg/582 µl）的H₂O溶液。

其他說明

Ito, K., et al. 2003.J. Physiol.546, 823.
Takemoto, M., et al. 2002.Circulation106, 57.
Shimokawa, H., et al. 1999.Cardiovasc.Res.43, 1029.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 象形圖: GHS07
• 訊號詞: Warning
• 危險聲明: H302
• 防範說明: P264 - P270 - P301 + P312 - P501
• 危險分類: Acute Tox. 4 Oral
• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable