SML3915

Cabozantinib malate

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): BMS 907351 (S)-malate, BMS-907351 (S)-malate, BMS907351 (S)-malate, Cabozantinib (L)-malate, Cabozantinib (S)-malate, N-(4-(6,7-Dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N’-(4-fluorophenyl)cyclopropane1,1-dicarboxamide, (2S)-hydroxybutanedioate, N-(4-{[6,7-bis(Methyloxy)quinolin-4-yl]oxy}phenyl)-N′-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide (L)-malate salt, XL 184 (S)-malate, XL-184 (S)-malate, XL184 (S)-malate
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₈H₂₄FN₃O₅·C₄H₆O₅
• Numer CAS: 1140909-48-3
• Masa cząsteczkowa: 635.59
• Numer MDL: MFCD20923480
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• warunki przechowywania: desiccated
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: -10 to -25°C
• ciąg SMILES: Fc1ccc(cc1)NC(=O)C5(CC5)C(=O)Nc2ccc(cc2)Oc3c4c(ncc3)cc(c(c4)OC)OC.O[C@@H](CC(=O)O)C(=O)O
• InChI: 1S/C28H24FN3O5.C4H6O5/c1-35-24-15-21-22(16-25(24)36-2)30-14-11-23(21)37-20-9-7-19(8-10-20)32-27(34)28(12-13-28)26(33)31-18-5-3-17(29)4-6-18;5-2(4(8)9)1-3(6)7/h3-11,14-16H,12-13H2,1-2H3,(H,31,33)(H,32,34);2,5H,1H2,(H,6,7)(H,8,9)/t;2-/m.0/s1
• Klucz InChI: HFCFMRYTXDINDK-WNQIDUERSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

Aktywny doustnie, silny inhibitor receptorowych kinaz tyrozynowych przeciwko VEGFR2 (KDR), MET, KIT, RET, AXL, TIE2 i FLT3 o skuteczności przeciwnowotworowej in vivo.


Kabozantynib (XL184; BMS-907351) jest aktywnym doustnie, silnym inhibitorem wielu receptorowych kinaz tyrozynowych, w szczególności VEGFR2/KDR (IC50 = 35 pM), MET (IC50 = 1.3 nM/wt, 3,8 nM/Y1248H, 11,8 nM/D1246N, 14,6 nM/K1262R), KIT, RET, AXL, TIE2 i FLT3 (IC50 = odpowiednio 4,6, 5,2, 7, 14,3 i 11,3 nM). Kabozantynib hamuje proliferację wywołaną przez MET w hodowlach nowotworowych (IC50 = 9,9 nM/Hs746T, 19 nM/SNU-5) i jednocześnie hamuje przerzuty, angiogenezę i wzrost guza in vivo (3-100 mg/kg jednorazowo lub codziennie p.o. myszom z ludzkim ksenograftem MDA-MB-231, 1-60 mg/kg jednorazowo lub codziennie p.o. szczurom z glejakiem szczurzym C6).

Przestroga

Higroskopijność

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Piktogramy: GHS08,GHS05
• Hasło ostrzegawcze: Danger
• Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia: H315,H318,H360FD,H373
• Zwroty wskazujące środki ostrożności: P202 - P260 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338 - P308 + P313
• Klasyfikacja zagrożeń: Eye Dam. 1 - Repr. 1B - Skin Irrit. 2 - STOT RE 2
• Organy docelowe: Bone marrow,Kidney,Endocrine system,Gastrointestinal tract,Liver
• Kod klasy składowania: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3