SML3029

HG-9-91-01

>95% (HPLC)

• Synonim(y): 1-(2,4-Dimethoxyphenyl)-3-(2,6-dimethylphenyl)-1-(6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yl)urea, HG 9-91-01, N-(2,4-Dimethoxyphenyl)-N′-(2,6-dimethylphenyl)-N-[6-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]urea
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₂H₃₇N₇O₃
• Numer CAS: 1456858-58-4
• Masa cząsteczkowa: 567.68
• Numer MDL: MFCD28167714
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: >95% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C(NC1=C(C)C=CC=C1C)N(C2=CC=C(OC)C=C2OC)C3=CC(NC4=CC=C(N5CCN(C)CC5)C=C4)=NC=N3
• InChI: 1S/C32H37N7O3/c1-22-7-6-8-23(2)31(22)36-32(40)39(27-14-13-26(41-4)19-28(27)42-5)30-20-29(33-21-34-30)35-24-9-11-25(12-10-24)38-17-15-37(3)16-18-38/h6-14,19-21H,15-18H2,1-5H3,(H,36,40)(H,33,34,35)
• Klucz InChI: UYUHRKLITDJEHB-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

HG-9-91-01 jest analogiem strukturalnym WH-4-023 (KIN112) ukierunkowanym na miejsce ATP, który hamuje kinazy indukowane solą (SIK) o zwiększonej sile działania (IC50 = 0,6/6,6/9.6 nM wobec SIK1/2/3) i selektywnością, wykazując znaczącą aktywność hamującą tylko wobec 4 kinaz spośród panelu 108 (% inhibicji przy 100 nM ∼85/EPHA2, 88/EPHA4, 91/Src, 88/YES1) i znacznie zmniejszoną lub niewielką siłę działania wobec innych (o <67% inhibicji przy 100 nM), w tym kinaz związanych z AMPK BTK, MARK i NUAK. HG-9-91-01 (500 nM) zwiększa indukowaną przez LPS produkcję IL-10, jednocześnie hamując wydzielanie cytokin prozapalnych z mysich makrofagów i komórek dendrytycznych pochodzących ze szpiku (BMDM i BMDC), a także pierwotnych ludzkich makrofagów w sposób zależny od CRTC3. Przydatne narzędzie do badania komórkowych zdarzeń sygnalizacyjnych, w których pośredniczą SIK.

Silny i selektywny inhibitor kinaz SIK1, SIK2 i SIK3 indukowanych solą.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable