SM1-71 jest penetrującym komórki i silnym inhibitorem kinaz, który angażuje kinazy zarówno poprzez odwracalne, jak i nieodwracalne wiązanie. SM1-71 kowalencyjnie hamuje 23 kinazy, w tym MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A/B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK(MLTK), MAP3K1, LIMK1 i RSK2. Wiąże się z cysteiną znajdującą się w pobliżu miejsca aktywnego. W niektórych przypadkach SM1-71 może wiązać się z Cys zlokalizowaną w miejscach allosterycznych. SM1-71 silnie hamuje wzrost wielu linii komórek nowotworowych.
penetrujący komórki i silny inhibitor kinaz o wielu celach, który angażuje kinazy zarówno poprzez odwracalne, jak i nieodwracalne wiązanie
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
TAK1 (transforming growth factor-β-activated kinase 1) is an essential intracellular mediator of cytokine and growth factor signaling and a potential therapeutic target for the treatment of immune diseases and cancer. Herein we report development of a series of 2,4-disubstituted pyrimidine
The Journal of biological chemistry, 294(21), 8664-8673 (2019-03-13)
Most cancer cells are dependent on a network of deregulated signaling pathways for survival and are insensitive, or rapidly evolve resistance, to selective inhibitors aimed at a single target. For these reasons, drugs that target more than one protein (polypharmacology)
Cell chemical biology, 26(6), 818-829 (2019-04-16)
Covalent kinase inhibitors, which typically target cysteine residues, represent an important class of clinically relevant compounds. Approximately 215 kinases are known to have potentially targetable cysteines distributed across 18 spatially distinct locations proximal to the ATP-binding pocket. However, only 40
Questions
Reviews
★★★★★ No rating value
Active Filters
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
