SML1985

GSK6853

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): (R)-N-(1,3-Dimethyl-6-(2-methylpiperazin-1-yl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-2-methoxybenzamide, N-[2,3-Dihydro-1,3-dimethyl-6-[(2R)-2-methyl-1-piperazinyl]-2-oxo-1H-benzimidazol-5-yl]-2-methoxybenzamide
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₂H₂₇N₅O₃
• Numer CAS: 1910124-24-1
• Masa cząsteczkowa: 409.48
• Numer MDL: MFCD30489734
• Kod UNSPSC: 51111800
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• aktywność optyczna: [α]/D -45 to -55°, c = 0.3 in methanol
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: O=C1N(C)C2=CC(N3CCNC[C@H]3C)=C(NC(C4=C(OC)C=CC=C4)=O)C=C2N1C
• Klucz InChI: FQWDVNSBYDXPIO-CQSZACIVSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

GSK6853 jest analogiem strukturalnym GSK5959 o lepszej rozpuszczalności w wodzie (140 μg/mL vs. 8 μg/mL dla GSK5959 w pH 7.4 PBS), powinowactwie do bromodomeny BRPF1 (pKd = 9.5 vs 8,0 dla GSK5959), skuteczność komórkowa (pIC50 = 7,7 vs 6,0 dla GSK5959; przeciwko interakcji bromodomeny NanoLuc-BRPF1 z histonem H3.3-HaloTag w komórkach HEK293) i selektywność, wykazując niewielką lub żadną siłę hamującą wobec panelu 48 kanałów/receptorów/enzymów i >1600-krotnie zmniejszone powinowactwo do innych testowanych bromodomen (>90-krotnie w przypadku GSK5959), w tym BRPF2 (BRD1) i BRPF3. GSK6853 wykazuje dobrą biodostępność po podaniu dootrzewnowym u myszy in vivo (Cmax = 469 ng/ml, Tmax = 0,25 h, F = 85%; 3 mg/kg i.p.). Analog strukturalny GSK9311 służy jako dobra nieaktywna kontrola (125- i 185-krotnie zmniejszona siła działania odpowiednio w testach bezkomórkowych i komórkowych). Aby uzyskać szczegółowe informacje na temat charakterystyki GSK6853, odwiedź stronę internetową GSK6853 probe summary na stronie internetowej Structural Genomics Consortium (SGC).

GSK9311 jest kontrolą negatywną dla aktywnego enancjomeru, GSK6853. GSK9311 jest dostępny w firmie Sigma. Aby dowiedzieć się więcej i zakupić GSK9311, kliknij tutaj.

Aby dowiedzieć się więcej o innych sondach chemicznych SGC dla celów epigenetycznych, odwiedź sigma.com/sgc.

Rozpuszczalny w wodzie, o wysokim powinowactwie, inhibitor BRPF1 ukierunkowany na bromodomenę o silnej skuteczności komórkowej i dobrych właściwościach farmakokinetycznych u myszy in vivo.

Cechy i korzyści

GSK6853 jest epigenetyczną sondą chemiczną dostępną dzięki partnerstwu z Structural Genomics Consortium (SGC). Aby dowiedzieć się więcej i zobaczyć inne sondy epigenetyczne SGC, odwiedź stronę sigma.com/SGC.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable