ITH12575 jest apotencjalnym i selektywnym inhibitorem mitochondrialnego wymiennika Na+/Ca2+ mNCX o aktywności neuroprotekcyjnej. Wykazano, że zmniejsza on wypływ Ca2+ z mitochondriów do cytozolu z wartością EC50 wynoszącą 690 nM i wykazano, że chroni przed przeciążeniem Ca2+ i łagodzi uszkodzenia neuronów w modelu stresu oksydacyjnego. W wyższych stężeniach ITH12575 zmniejszał również napływ Ca2+ przez CALHM1, kanał Ca2+, który odgrywa kluczową rolę w aktywności elektrycznej neuronów.
European journal of medicinal chemistry, 109, 114-123 (2016-01-17)
The mitochondrial Na(+)/Ca(2+) exchanger plays an important role in the control of cytosolic Ca(2+) cycling in excitable cells, essential for the regulation of a plethora of Ca(2+)-dependent physio-pathological events, such as apoptosis in the presence of a Ca(2+) overload. There
CALHM1 is a Ca(2+) channel discovered in 2008, which plays a key role in the neuronal electrical activity, among other functions. However, there are no known efficient blockers able to modulate its Ca(2+) handling ability. We herein describe that benzothiazepine
ACS chemical neuroscience, 6(9), 1626-1636 (2015-07-21)
Mitochondria regulate cellular Ca(2+) oscillations, taking up Ca(2+) through its uniporter and releasing it through the mitochondrial sodium/calcium exchanger. The role of mitochondria in the regulation of Ca(2+) cycle has received much attention recently, as it is a central stage
Questions
Reviews
★★★★★ No rating value
Active Filters
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
