SML1688

KT172

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): (2-Benzylpiperidin-1-yl)(4-(2′-methoxy-[1,1′-biphenyl]-4-yl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl)methanone, Cravatt Reagent, [4-(2′-Methoxy[1,1′-biphenyl]-4-yl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl][2-(phenylmethyl)-1-piperidinyl]-methanone
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₈H₂₈N₄O₂
• Numer CAS: 1402612-56-9
• Masa cząsteczkowa: 452.55
• Numer MDL: MFCD26960820
• Kod UNSPSC: 12352200
• Identyfikator substancji w PubChem: 329826017
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 20 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C(N1N=NC(C2=CC=C(C3=C(OC)C=CC=C3)C=C2)=C1)N4CCCCC4CC5=CC=CC=C5
• InChI: 1S/C28H28N4O2/c1-34-27-13-6-5-12-25(27)22-14-16-23(17-15-22)26-20-32(30-29-26)28(33)31-18-8-7-11-24(31)19-21-9-3-2-4-10-21/h2-6,9-10,12-17,20,24H,7-8,11,18-19H2,1H3
• Klucz InChI: MXVVJNJNDCJCFS-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

KT172 jest inhibitorem lipazy diacyloglicerolowej (DAGL) selektywnym dla DAGLβ.

KT172 jest inhibitorem lipazy diacyloglicerolowej (DAGL) selektywnym dla DAGLβ. Lipazy diacyloglicerolowe DAGLα i DAGLβ są hydrolazami serynowymi, które biosyntetyzują endokannabinoid 2-arachidonoiloglicerol (2-AG). Brak selektywnych inhibitorów utrudniał badania nad tymi lipazami. KT172 jest nowym silnym i selektywnym inhibitorem DAGLβ z _IC50 60 nM dla rekombinowanego DAGLβ vs 140 nM dla DAGLα, chociaż nie jest aktywny przeciwko DAGLα in vivo i ma znikomą aktywność wobec FAAH, MGLL i ABHD11, innych kluczowych enzymów zaangażowanych w sygnalizację endokannabinoidową lub wobec cytozolowej fosfolipazy A2 (cPLA2 lub PLA2G4A). Główne hamowanie ABHD6 poza celem (wartości _IC50 5 nM) można kontrolować za pomocą pokrewnych związków, KT195 .SML1308 lub KT185 SML1249, silnych i selektywnych inhibitorów ABDH6 o znikomej aktywności wobec DAGLβ. KT172 zaburza sieć lipidową zaangażowaną w reakcje zapalne makrofagów, obniżając poziom 2-AG, a także kwasu arachidonowego i eikozanoidów w mysich makrofagach otrzewnowych.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable