SML0636

SR1664

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 4′-[[2,3-Dimethyl-5-[[[(1S)-1-(4-nitrophenyl)ethyl]amino]carbonyl]-1H-indol-1-yl]methyl]- [1,1′-Biphenyl]-2-carboxylic acid
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₃H₂₉N₃O₅
• Numer CAS: 1338259-05-4
• Masa cząsteczkowa: 547.60
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• warunki przechowywania: protect from light
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 15 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: [N+](=O)([O-])c1ccc(cc1)[C@@H](NC(=O)c2cc3c([n](c(c3C)C)Cc4ccc(cc4)c5c(cccc5)C(=O)O)cc2)C
• InChI: 1S/C33H29N3O5/c1-20-22(3)35(19-23-8-10-25(11-9-23)28-6-4-5-7-29(28)33(38)39)31-17-14-26(18-30(20)31)32(37)34-21(2)24-12-15-27(16-13-24)36(40)41/h4-18,21H,19H2,1-3H3,(H,34,37)(H,38,39)/t21-/m0/s1
• Klucz InChI: IIJDFXNUWZTHIM-NRFANRHFSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

SR1664 jest nieagonistycznym ligandem PPARγ i inhibitorem fosforylacji PPARγ za pośrednictwem Cdk5. Ma silne działanie przeciwcukrzycowe w dwóch mysich modelach cukrzycy bez skutków ubocznych zwykle związanych z agonistami PPARγ przeciwcukrzycowymi tiazolidynedionami (TZD). Leki przeciwcukrzycowe TZD, takie jak rosiglitazon i pioglitazon, są pełnymi agonistami PPARγ, ale ostatnie dane sugerują, że ich oddzielna aktywność, hamowanie fosforylacji PPARγ związanej z otyłością przez Cdk5, jest prawdopodobnie ważniejszą aktywnością dla działania przeciwcukrzycowego. SR1664 ma _IC50 80 nM w konkurencyjnym teście wiązania, blokował fosforylację PPARγ in vitro za pośrednictwem Cdk5 z _IC50 między 20 a 200 nM i nie wykazywał aktywności agonisty PPARγ.

SR1664 jest nieagonistycznym ligandem PPARγ i inhibitorem fosforylacji PPARγ za pośrednictwem Cdk5; przeciwcukrzycowy.

Cechy i korzyści

Związek ten jest opisany na stronie CDKs w podręczniku Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. Aby przejrzeć inne strony podręcznika, kliknij tutaj.

Inne uwagi

Wrażliwy na światło

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable