616459

Inhibitor kinazy TGF-β RI VIII

The TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII, also referenced under CAS 356559-20-1, controls the biological activity of TGF-β RI Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): Inhibitor ALK5 VIII, SB-525334, 6-(2-tert-butylo-5-(6-metylo-pirydyn-2-ylo)-1H-imidazol-4-ylo)-chinoksalina, inhibitor kinazy receptora transformującego czynnika wzrostu-β typu I VIII
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₁H₂₁N₅
• Numer CAS: 356559-20-1
• Masa cząsteczkowa: 343.42
• UNSPSC Code: 12352200
• MDL number: MFCD11045307
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥97% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow
• solubility: DMSO: 10 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C21H21N5/c1-13-6-5-7-16(24-13)19-18(25-20(26-19)21(2,3)4)14-8-9-15-17(12-14)23-11-10-22-15/h5-12H,1-4H3,(H,25,26)
• InChI key: DKPQHFZUICCZHF-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek chinoksaliny, który działa jako silny, wysoce selektywny, kompetycyjny względem ATP inhibitor receptora TGF-β typu I TβR-I/ALK5 (_IC50 = 14,3 nM), jednocześnie wykazując 4-krotnie mniejszą siłę działania wobec ALK4 (_IC50 = 58,5 nM) i niewielką lub żadną aktywność wobec ALK2/3/6 i panelu 26 innych powszechnie badanych kinaz (≤29% inhibicji przy 10 µM). Skutecznie blokuje (o >95%) indukowaną przez TGF-β1 aktywację Smad2/3 (2 µM w hodowlach ELT-3) i lokalizację jądrową (1 µM w hodowlach RPTE), a także zależną od TGF-β1 transkrypcję p3TP i ARE-lucyferazy (0,1 µM w hodowlach HaCat). SB-525334 jest dostępny doustnie i wykazano, że łagodzi zwłóknienie tkanek wywołane Bleomycyną i Puromycyną u myszy i szczurów in vivo.

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji podzielić na porcje i zamrozić (-20°C). Roztwór podstawowy jest stabilny do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Higashiyama, H., et al. 2007. Exp. Mol. Pathol.83, 39.
Grygielko, E.T., et al. 2005. J. Pharmacol. Exp. Ther.313, 943.

Ze względu na charakter materiałów niebezpiecznych w tej przesyłce, do zamówienia mogą zostać doliczone dodatkowe opłaty za wysyłkę. Niektóre rozmiary mogą być zwolnione z dodatkowych opłat za wysyłkę materiałów niebezpiecznych. Aby uzyskać więcej informacji na temat tych opłat, należy skontaktować się z lokalnym biurem sprzedaży.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Szkodliwy (C)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3