580222

Inhibitor agregacji Tau, ATPZ, Cpd16

• Synonim(y): 5-amino-3-(4-chlorofenylo)-N-cyklopropylo-4-okso-3,4-dihydrotieno[3,4-d]pirydazyno-1-karboksyamid
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₆H₁₃ClN₄O₂S
• Masa cząsteczkowa: 360.82
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze

Właściwości

• assay: ≥95% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze
• color: orange
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• shipped in: wet ice
• storage temp.: −20°C

Opis

General description

Rozpuszczalny w wodzie (32 µM w wodzie), przepuszczalny dla BBB inhibitor agregacji tau ATPZ (aminotienopirydyna), który wykazywał _IC50 na poziomie 8,1 µM w teście składania tau indukowanym heparyną (monitorowanym przez wiązanie tioflawiny-T i fluorescencję), a następnie został zwalidowany in vitro w celu zmniejszenia tworzenia fibryli tau (fragment tau K18PL i pełnej długości tau40) o > 50% w testach sedymentacyjnych. Wykazał również bardzo dobry stosunek B/P (1,6) w pełnym badaniu PK na myszach z dobrą biodostępnością po podaniu doustnym i dobrą stabilnością metaboliczną. Nie zaobserwowano cytotoksyczności w stężeniu do 100 µM w komórkach HEK-293.

Rozpuszczalny w wodzie (32uM w wodzie), przepuszczalny dla BBB inhibitor agregacji tau ATPZ (aminotienopirydyna), który wykazywał IC50 na poziomie 8,1uM w teście składania tau indukowanym heparyną (monitorowanym przez wiązanie tioflawiny-T i fluorescencję), a następnie został zwalidowany in vitro w celu zmniejszenia tworzenia fibryli tau (fragment tau K18PL i pełnej długości tau40) o > 50% w testach sedymentacyjnych. Wykazał również bardzo dobry stosunek B/P (1,6) w pełnym badaniu PK na myszach z dobrą biodostępnością po podaniu doustnym i dobrą stabilnością metaboliczną. Nie zaobserwowano cytotoksyczności w stężeniu do 100uM w komórkach HEK-293.

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Ballatore, C., et al. 2010. J. Med. Chem.53, 3739.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 2
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable