565725-M

SecinH3

A cell-permeable triazolo compound that acts as a Sec7 domain-binding, selective antagonist against cytohesin family small GEFs.

• Synonim(y): N-(4-(5-(1,3-benzodioksol-5-ylo)-3-metoksy-1H-1,2,4-triazol-1-ylo)fenylo)-2-(fenylotio)acetamid, inhibitor cytohezyny I
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₄H₂₀N₄O₄S
• Numer CAS: 853625-60-2
• Masa cząsteczkowa: 460.51
• MDL number: MFCD10687099
• UNSPSC Code: 12352202
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: S(CC(=O)Nc2ccc(cc2)[n]3nc(nc3c4cc5c(cc4)OCO5)OC)c1ccccc1
• InChI: 1S/C24H20N4O4S/c1-30-24-26-23(16-7-12-20-21(13-16)32-15-31-20)28(27-24)18-10-8-17(9-11-18)25-22(29)14-33-19-5-3-2-4-6-19/h2-13H,14-15H2,1H3,(H,25,29)
• InChI key: QPGYAMIHXLCFTJ-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek triazolowy, który działa jako wiążący domenę Sec7 (_Kd ≤250 nM dla Sec7 z ludzkich cytozyn 1-3), selektywny antagonista małych GEF z rodziny cytozyn (_IC50 ≤5,6 µM w testach wymiany ARF1 GDP/GTP z użyciem ludzkiej cytozyny 3, a także homologów mysich i Drosophila ). Hamuje duże GEF tylko w znacznie wyższych stężeniach (_IC50 ≥65 µM w testach wymiany GDP/GTP przy użyciu HEFA6-S7 i yGea2-S7) i wykazuje niewielką aktywność wobec panelu 10 powszechnie badanych kinaz lub hSosII. Wykazano, że skutecznie hamuje sygnalizację insulinową zarówno w komórkach HepG2 in vitro, jak i u Drosophila i myszy in vivo.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
Cytohezyna

Kd ≤250 nM dla Sec7 z ludzkich cytozyn 1-3; IC50 ≤5,6 µM w testach wymiany ARF1 GDP/GTP z użyciem ludzkiej cytozyny 3, a także homologów mysich i Drosophila

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Hafner, M., et al. 2006. Nature444, 941.
Fuss, B., et al. 2006. Nature444, 945.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Drażniący (B)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable