539187

Inhibitor proteasomu X, PI-083

The Proteasome Inhibitor X, PI-083, also referenced under CAS 6298-15-3, controls the biological activity of Proteasome. This small molecule/inhibitor is primarily used for Protease Inhibitors applications.

• Synonim(y): NSC-45382
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₁H₁₄ClN₃O₄S
• Numer CAS: 6298-15-3
• Masa cząsteczkowa: 439.87
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: >95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: >95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: dark red
• solubility: DMSO: 25 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C21H14ClN3O4S/c22-18-19(21(27)16-6-2-1-5-15(16)20(18)26)24-13-8-10-14(11-9-13)30(28,29)25-17-7-3-4-12-23-17/h1-12,24H,(H,23,25)
• InChI key: QRPKNPKHGNUFGK-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek, odwracalny inhibitor proteasomu 20S o wartościach _IC50 wynoszących 1 µM, 4,5 µM i 4,5 µM odpowiednio dla CT-L, T-L i PGPH-L. Wykazuje selektywne hamowanie CT-L (chymotrypsyno-podobne) i proliferacji komórek w komórkach raka jajnika, trzustki i piersi (odpowiednio T80-Hras, C7-Kras i MCF-7) w porównaniu z ich nietransformowanymi odpowiednikami (T80, C7 i MCF-10A) oraz indukcję apoptozy z wartościami _IC50 wynoszącymi 3,7 µM w teście MTT na komórkach szpiku kostnego izolowanych od pacjentów ze szpiczakiem mnogim in vitro. Wykazano, że ma działanie przeciwnowotworowe w modelu ksenoprzeszczepu nagiej myszy wszczepionym komórkom MCF-7 i A549 in vivo w dawce 1 mpk, co prowadzi do znacznego zahamowania wzrostu guza o 84%. PI-083 powoduje odpowiednio 43, 12 i 34% zahamowanie aktywności CT-L, T-L i PGPH guza, w porównaniu z guzami kontrolnymi leczonymi nośnikiem, podczas gdy nie hamuje aktywności proteasomu wątroby.

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Lawrence, R., et al. 2010. Bioorg. Med. Chem.18, 5576.
Kazi, A., et al. 2009. Cell Cycle8, 1940.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 2