5.38770

Inhibitor GAK

• Synonim(y): Inhibitor kinazy związanej z cykliną G, inhibitor auksyliny 2
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₉H₂₁N₃O₄S
• Masa cząsteczkowa: 387.45
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek na bazie izotiazolopirydyny, który działa jako wiążący się z wysokim powinowactwem, odwracalny i kompetycyjny względem ATP inhibitor kinazy związanej z cykliną G (GAK; _Kd = 8,3 nM). Wykazuje umiarkowaną do doskonałej selektywność w stosunku do Kit, PDGFRβ, Flt3, Mek5 i PDGFRα(_Kd = odpowiednio 29, 70, 110, 150 i 220 nM) w profilowaniu 456 kinaz. Wykazano, że zależnie od dawki zakłóca zarówno wejście, jak i montaż HCV oraz skutecznie zatrzymuje infekcję HCV (_EC50 = 2,55 i 3,6 µM odpowiednio w komórkach Huh-7.5 zakażonych HCVcc i HCVpp; _CC50 = 23,27 µM w komórkach Huh-7.5 zakażonych HCVcc). Znacząco hamuje infekcyjność wewnątrzkomórkową i zewnątrzkomórkową (_EC50 = odpowiednio 1,64 i 2,13 µM) oraz fosforylację AP2M1. Nie ma wpływu na replikację RNA wirusa HCV.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
GAK

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Zestaw celu drugorzędowego
, PDGFRβ, Flt3, Mek5 i PDGFRα

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Kovackova, S., et al. 2015. J. Med. Chem.58, 3393.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable