5.33088

Inhibitor lipazy monoacyloglicerolowej, Cpd21

• Synonim(y): Inhibitor MAGL, Cpd21
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₆H₂₆O₄
• Numer CAS: 1643657-35-5
• Masa cząsteczkowa: 402.48
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: solid
• potency: 400 nM K_i
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C

Opis

General description

Inhibitor MAGL, inhibitor lipazy monoacyloglicerolowej

Przepuszczalny dla komórek związek estru heksanianowego, który działa jako silny, selektywny, niekompetycyjny i odwracalny inhibitor lipazy monoacyloglicerolowej (MAGL,_Ki = 400 nM, _IC50 = 240 nM dla hydrolizy 2- arachidonoiloglicerolu (2-AG). Wykazuje dobrą selektywność w stosunku do szerokiego panelu powiązanych enzymów i nie wiąże się z receptorami kannabinoidowymi CB1 i CB2 (Ki > 10 µM). Wykazano, że hamuje MAGL w mózgu myszy (_IC50 = 180 nM), ale nie wpływa w żaden znaczący sposób na aktywność hydrolazy amidów kwasów tłuszczowych (FAAH; _IC50 = 59 µM). Poprawia przebieg eksperymentalnego autoimmunologicznego zapalenia mózgu (EAE) na mysim modelu stwardnienia rozsianego (5 mg/kg/dzień, i.p. przez 21 dni) bez wywoływania niepożądanej aktywności podobnej do CB1-agonistów.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
MAGL

Przepuszczalność komórek: tak

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Hernandez-Torres, G., et al. 2014. Angew Chem Int Ed Engl.53, w druku.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable