5.32996

Inhibitor DBD receptora androgenowego, VPC-14449

• Synonim(y): Inhibitor AR-DBD, VPC-14449, VPC14449, VPC 14449
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₀H₁₀Br₂N₄OS
• Numer CAS: 1621375-32-3
• Masa cząsteczkowa: 394.09
• MDL number: MFCD32206764
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• PubChem Substance ID: 135150480
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: solid
• potency: 947 nM IC₅₀
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: C1COCCN1C2=NC(=CS2)N3C=C(N=C3Br)Br
• InChI: 1S/C10H10Br2N4OS/c11-7-5-16(9(12)13-7)8-6-18-10(14-8)15-1-3-17-4-2-15/h5-6H,1-4H2
• InChI key: AZLNRGRZOLVWRX-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek morfolinylotiazolowy, który selektywnie wiąże się z domeną wiążącą DNA receptora androgenowego (AR) i blokuje jego aktywność (_IC50 = 340 nM w komórkach PC3). Jego działanie hamujące jest porównywalne do enzalutamidu (_IC50 = 314 nM). Nie wpływa na zmutowane formy AR Y594D i Q592D. Jednak aktywność AR mutantów Y594A i Q592A może być hamowana w znacznie wyższych stężeniach (3 - 6 mM). Wykazano, że obniża ekspresję genów reagujących na AR w komórkach LNCaP, jednak nie wpływa na ekspresję genów reagujących na genotoksyny. Hamuje wzrost wrażliwych na androgeny ksenograftów LNCaP u myszy (~100 mg/kg, i.p., b.i.d.).

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

VPC-14449 jest związkiem przepuszczalnym dla komórek, który selektywnie wiąże się z domeną wiążącą DNA receptora androgenowego (AR) i blokuje jego aktywność (IC₅₀ = 340 nM w komórkach PC3).

Biochem/physiol Actions

Główny cel
Receptor androgenowy

Przepuszczalność komórek: tak

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Dalal, K., et al. 2014. J. Biol. Chem.289, 26417.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable