5.32912

Inhibitor CIP2A, TD-19

• Synonim(y): N4-(3-etynylofenylo)-6,7-dimetoksy-N2-(4-fenoksyfenylo)chinazolino-2,4-diamina, TD19
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₀H₂₄N₄O₃
• Numer CAS: 1403933-79-8
• Masa cząsteczkowa: 488.54
• MDL number: MFCD00004911
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 10 mg/mL (with warming; solution will fall out of solution at room temperature), DMF: soluble
• storage temp.: −20°C

Opis

General description

Przepuszczalna dla komórek, chemicznie zmodyfikowana pochodna erlotynibu, która wykazuje większą skuteczność w indukowaniu apoptozy w liniach komórkowych raka płuc H358, H441, H460 i A549 (~10 µM). Wysoce skuteczny w zmniejszaniu żywotności i indukowaniu apoptozy w opornych na erlotynib komórkach H460 z nadekspresją CIP2A (nowotworowy inhibitor fosfatazy białkowej 2A), które są oporne na erlotynib. Wykazuje niskie powinowactwo wiązania do miejsca wiązania ATP domeny kinazy tyrozynowej EGFR i ma minimalny wpływ na fosforylację EGFR. Wykazano, że w jego działaniu przeciwnowotworowym pośredniczy regulacja w dół ekspresji CIP2A i p-AKT oraz zwiększona aktywność PP2A. Hamuje wzrost guzów ksenoprzeszczepu H460 u nagich myszy NCr o około 80% (10 mg/kg. p.o. dziennie).

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
CIP2A

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Chao, T.T., et al. 2014. J. Pharm. Exp. Ther.351,352.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable