5.30617

Antagonista TRPM, M8-An

• Synonim(y): Antagonista TRPM8
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₈H₁₆F₄N₂O₄
• Masa cząsteczkowa: 400.32
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: solid
• potency: 10.9 nM IC₅₀
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C

Opis

General description

Przepuszczalna dla komórek, łatwo biodostępna pochodna 2-pikolinamidu, która działa jako wysoce silny antagonista przejściowego receptora potencjału kationowego podrodziny M członka 8 (TRPM8; _IC50 = 10,9 nM w prądach Ca2+ wywołanych iciliną w komórkach HEK293 stabilnie wyrażających ludzki TRPM8). Na znacznie wyższych poziomach wykazano, że aktywuje ludzki TRPA1 (_EC50 = 2,8 µM) i hamuje ludzki TRPV1 (_IC50 = 3,0 µM). Selektywnie zmniejsza behawioralne i neuronalne reakcje na chłodzenie u szczurów z podwiązanym rdzeniem kręgowym (~ 30 mg/kg), ale nie u szczurów naiwnych.

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest specyficzna dla partii ze względu na zmienną zawartość wody.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
TRPM8

Odwracalny: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Patel, R., et al. 2014. J. Pharm. Exp. Ther.345, w druku.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable